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用于抑制异常细胞生长或治疗增生性疾病的细胞毒性双苯并二氮杂䓬衍生物及其与细胞结合剂的缀合物

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本发明涉及具有抗增生活性的苯并二氮杂衍生物且更具体地涉及式(I)、(II)、(T1)和(T2)的苯并二氮杂化合物。本发明还提供连接至细胞结合剂的所述苯并二氮杂化合物的缀合物。本发明进一步提供使用本发明的化合物或缀合物用于抑制哺乳动物的异常细胞生长或治疗其增生性病症的组合物及方法。

著录项

公开/公告号CN113661172A

专利类型发明专利
公开/公告日2021-11-16

原文格式PDF
申请/专利权人伊缪诺金公司;
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申请/专利号CN202080025926.X
发明设计人 R·V·J·查里;M·L·米勒;M·施祖卡;K·E·阿彻尔;E·E·里德;
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申请日2020-03-27
分类号C07K5/062(20060101);C07D519/00(20060101);A61K31/5513(20060101);A61K31/5517(20060101);C07K19/00(20060101);A61K47/68(20170101);A61K47/64(20170101);A61K47/55(20170101);A61P35/02(20060101);A61P37/00(20060101);A61P35/00(20060101);A61P31/00(20060101);A61P25/00(20060101);A61P19/08(20060101);A61P13/12(20060101);A61P1/18(20060101);
代理机构11256 北京市金杜律师事务所;
代理人陈文平;侯宝光
地址美国马萨诸塞州
入库时间 2023-06-19 13:16:59

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2022-03-25

实质审查的生效 IPC(主分类):C07K 5/062 专利申请号:202080025926X 申请日:20200327

实质审查的生效

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2. 制备细胞毒性苯并二氮杂䓬衍生物的方法 [P] . 中国专利： CN108026103B . 2021.04.16
3. CYTOTOXIC BIS-BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF WITH CELL-BINDING AGENTS FOR INHIBITING ABNORMAL CELL GROWTH OR FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES [P] . 世界知识产权组织专利： WO2020205564A1 . 2020-10-08

机译：细胞毒性BIS-苯并二氮杂卓衍生物并与细胞结合剂结合，以抑制异常细胞生长或治疗增生性疾病
4. Pharmaceutical composition comprising one or two cytostatic agents, a cytotoxic Agent, comprising a benzodiazepine derivative and a pharmaceutically acceptable vehicle,Specifically useful for Treatment of cancer of the Prostate, Breast, Lung, bladder, colorectal and Pancreatic Cancer. [P] . CL2001000688A1 . 2002-02-27

机译：药物组合物，其包含一种或两种细胞生长抑制剂，细胞毒性剂，其包含苯并二氮杂卓衍生物和药学上可接受的媒介物，特别用于治疗前列腺癌，乳腺癌，肺癌，膀胱癌，结肠直肠癌和胰腺癌。
5. THIS INVENTION RELATES TO ACRYSTALLINE FORM OF (10R)-7-AMINO-12-FLUORO- 2,10,16-TRIMETHYL- 5-OXO-10,15,16,17-TETRAHYDRO-2H-8,4-(METHENO)PYRAZOLO 4,3- H 2,5,11 BENZOXADIAZACYCLO- TETRADECINE-3-CARBONITRILE (LORLATINIB) FREE BASE (FORM 7). THIS INVENTION ALSO RELATES TO PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING FORM 7, AND TO METHODS OF USING FORM 7 AND SUCH COMPOSITIONS IN THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH, SUCH AS CANCER, IN A MAMMAL. [P] . IN201817005751A . 2018-06-08

机译：本发明涉及（10R）-7-氨基-12-氟-2,10,16-三甲基-5-氧代-10,15,16,17-四氢-2H-8,4-（甲氧基）的丙烯酸形式PYRAZOLO 4,3- H 2,5,11苯并二氮杂四环十二碳-3-羧甲基（洛拉替尼）游离碱（表7）。本发明还涉及包含形式7的药物组合物，以及在哺乳动物中治疗异常细胞生长（例如作为癌症）中使用形式7和这种组合物的方法。