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一种普拉洛芬衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明提供了一种式I所示的普拉洛芬衍生物,其中,R为有机胺。实验结果证明,与消旋的普拉洛芬相比,本发明制备得到的手性普拉洛芬胺盐具有优异的溶解性。且S型普拉洛芬胺盐对COX2的抑制活性强于R型普拉洛芬胺盐以及消旋的普拉洛芬及其胺盐。同时,S型普拉洛芬胺盐在浓度低于1.25mM时,对视网膜细胞的毒性较小,且本发明S型普拉洛芬胺盐的稳定性强于S型普拉洛芬钠盐,因此,以本发明S型普拉洛芬胺盐为原料药,可以降低药物用量,减少毒性。

著录项

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2019-03-08

    专利申请权的转移 IPC(主分类):C07D491/052 登记生效日:20190215 变更前: 变更后: 申请日:20180731

    专利申请权、专利权的转移

  • 2019-01-15

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D491/052 申请日:20180731

    实质审查的生效

  • 2018-12-21

    公开

    公开

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