结合至PPARG但不用作启动子的化合物和用于治疗与PPARG相关的疾病的包含所述化合物作为活性成分的药物学组合物

摘要

本发明涉及抑制CDK5介导的PPARG磷酸化的化合物和用于治疗与PPARG相关的疾病的包含所述化合物作为活性成分的药物学组合物。根据本发明的由式1表示的化合物或其光学异构体以高亲和性结合至PPARG，但不用作促效剂，从而不诱导基因转录；阻断作为PPARG磷酸化的诱因的CDK5，从而不导致抗糖尿病剂存在的副作用；由于其改进的药理特性使得可以配制成药物；并且由于其对与PPARG相关的疾病的优异的治疗效果使得可以有利地用作用于治疗与PPARG相关的疾病的药物学组合物。