岩芹酸用以对抗身体体形的审美障碍的用途

摘要

本发明涉及岩芹酸或活性成分的组合通过口服施用的美容用途，所述活性成分的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、锌盐和牛磺酸盐中的一种、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌，更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌，目的是对抗与脂肪组织的改变有关的身体体形的美学障碍。

说明书

技术领域

本发明涉及美容组合物的领域，该美容组合物包括用以对抗与脂肪组织改变相关的体形的审美障碍的食品补充剂。

具体而言，本发明针对提出岩芹酸或至少包括岩芹酸的组合用于改善体形和/或使体形变瘦以及改善脂肪组织的品质的用途。脂肪组织的品质尤其由于赘肉或橙皮综合征的存在而受损或者当存在人体体重存在向上或向下的变化、特别是急剧变化时而受到影响。

背景技术

人皮肤由三部分组成，即，表面部分(真皮)、真皮和深层部分(下皮)。深层部分主要由专用于脂肪的积聚和储存类型的细胞(脂肪细胞)组成。

在超重的个体中，更具体地在体重增加期间，脂肪细胞具有体积上快速增加的趋势(增加脂肪量的储存)。脂肪小叶然后逐渐增长以导致连接小梁的形成，其平行于彼此且垂直于皮肤表面。由脂肪细胞施加在真皮上的强大压力导致皮肤的表面的变形。

按皮肤术语说来，被称为赘肉的该现象通过在某些位置给予类似橙皮的皮肤的体征的装填的外观。

最后，从临床观点来看，赘肉通过皮下组织和浅表组织的纹理的改变而反映，其尤其特征在于：

-总体较厚的皮肤，

-较一致的皮肤，

-较敏感且甚至根据赘肉的演变阶段而在触诊上是疼痛的皮肤，和/或

-由于皮肤的深层的粘附力和凝聚力的损失而较不固定的皮肤组织。

另外，该现象在妇女中是更明显的，这是由于它们具有呈现纵向结构(相反，在男人中具有倾斜的方格结构)的连接小梁的较好皮肤。

赘肉(其通常通过超重和肥胖症而恶化)尤其位于骨盆和下肢的周围("jodhpurthigh"或"zouavepants"赘肉)。这些改变还会导致永久的疤痕变形，尤其是脂肪组织块的变化的区域中，例如，臀部、髋部、胃部或者腿部的上方。

通过纤维网络在真皮水平处伴随着脂肪组织的肥大(尤其关联于体重增加)，该纤维网络处于张力下，其导致固有细胞的功能改性。事实上，该高血压阻碍细胞交换以及由于毛细血管的压缩带来的静脉和淋巴循环，使得该现象是自维持的。最后，纤维降解然后皮肤丧失其基本结构。或多或少松弛的或者胶态一致性的不平坦(“橙皮”)皮肤的出现也可以逐渐赋予体形不雅观的总体外观。

另外，脂肪块的形成可以在单纯的局部超重(脂质吗啡)和形成赘肉之间演变，经过特定水平的肥胖，最终达到真实肥胖症。另一方面，当肥胖症特别导致代谢综合征的形成时，肥胖症是真正的失能的病理状态，然而，作为本发明的主题的组合不用于治疗，这是由于其解决了仅体形的审美障碍，该体形的审美障碍与病理状态无关。

类似地，在有时太快的体重减轻期间以及特别是减肥膳食期间，结果在皮肤的表面处实际上也是可见的。事实上，脂肪细胞的快速去储存(destorage)导致在支撑组织上通过皮下组织施加的张力上的明显降低。当体重增加和体重减轻上的这些变化跟随彼此时，这也称为“溜溜球”效应("yoyo"effect)。有时也会跟随疤痕标记(也称为妊娠纹)的外观，这是皮肤组织已经受到影响以及在下面的皮下组织中不能适于这些在脂肪块中的过大和过快变化的迹象。

按生物学术语说来，在脂肪组织肥大期间，可以观测到脂肪组织的炎症状态。脂肪组织的炎症，尤其是皮下白色脂肪组织(ScWAT)的炎症，在肥胖症的情况中已经特别很好地描述。事实上，当身体的能量平衡通过缺乏体育锻炼或通过食品的过度消耗(或通过两者)而失去平衡时，皮下脂肪组织在皮肤下增长且积聚。当维持该脂肪块的快速发展时，然后会发生更普遍的代谢失衡。总的来说，脂肪组织被认为是重要的内分泌器官，其生理机能会通过脂肪细胞肥大和周围脂肪免疫细胞(尤其包括巨噬细胞)的积聚而受到损害。

因此已经描述了，非过胖妇女的前脂肪细胞响应于通过这些巨噬细胞所产生的因子且产生分子和诸如IL-8和MCP1的趋化因子，其通过引入另外的炎症细胞进入脂肪组织而进一步放大和维持脂肪组织炎症(D.Lacasa等，Endocrinology148(2)：868-87(2007)；M.Keophiphat等，Molecularendocinology23：11-24(2009)。

由于尤其与脂肪组织的尺寸的过大发展或过快变化(向上和向下)相关的该慢性炎症状态的预期的和普遍的生理后果，故“前纤维化”表型然后可以发展成炎症性脂肪组织。当该前纤维化表型特别在皮下白色脂肪组织(ScWAT)中发展时，其有助于在实际的皮肤表面处改变的开始可观测到的迹象，特别是赘肉。

事实上，在许多识别出的病因中，赘肉好像是由于皮下脂肪组织的结构改变、形态改变、炎症性改变和生化改变(Khan等，赘肉的治疗；partIIadvancesandcontroversiesJ.Am.Acad.Dermatol.373-384(2010))。在宏观上，赘肉的特征在于真皮厚度上的中度增高(+18％)，以及尤其是皮下脂肪组织(×3.2)以及通过脂肪组织的强压痕下降至真皮(B.Querleux；赘肉；pathophysiologyandtreatment；TaylorandFrancisgroup伦敦，第6章，第105至113页(2006年))。纤维化形状是皮下脂肪组织的炎症性改变的预期结果，以及是周围脂肪细胞组织的深的重新布置的结果：与没有赘肉的妇女的皮下脂肪组织相比，具有赘肉的妇女因此显示大量的垂直于皮肤的表面的纤维中隔(p<0.001；B.Querleux等，SkinResearchandTechnology；8：第118至124页(2002年))。

如在本申请的示例中所举例说明的，发明人已经注意到，根据本发明的岩芹酸或活性剂的组合证实能够协同地增大脂氧素A4的量。脂氧素A4属于消退素家族。通过提高用于触发“皮肤病上常规的”炎症反应的阈值、尤其用以提高该常规炎症的信号(即，发红、疼痛和热)的外观阈值，通过身体自然地产生的该家族的化合物以与常规抗炎剂互补的方式作用。

因此，脂氧素好像是用于作用在这些皮肤参数上的潜在目标。

因此，本发明尤其关注于识别对脂氧素A4施加显著作用的活性剂或者活性剂的组合。

从专利文献EP888773可知，用于制备组合物的岩芹酸用于活化在哺乳动物的浅表组织中的脂肪酸的过氧化物酶体的β-氧化，以能够治疗或预防炎症和/或调节在这些浅表组织中的脂类代谢。在所述文献中尤其针对的皮肤病是关联于牛皮癣、红斑(晒斑)、湿疹、脂溢性皮炎、斑秃、真菌病、痤疮或其他形式皮肤病的炎症。

因此，发明人已知的现有技术的文献中都没有提出，岩芹酸或者活性剂的组合对脂氧素A4施加活性，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、锌盐、牛磺酸盐、番茄红素的化合物。

发明内容

本发明的第一主题因此是岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，出于对抗在脂肪组织上的影响(尤其是非病理影响)的目的，特别是用于对抗与脂肪组织改变相关联的体形的审美障碍，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

本发明的主题也是岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，用于减轻个体的脂肪块的重量，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

根据本发明，术语“脂肪块”意图是指与肌肉块相对的在个体中脂肪组织或肥肉的块。

本发明的主题也是岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，用于减轻个体的总重量，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

本发明的主题也是岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，用于限制脂肪组织(尤其是皮下脂肪组织)的扩展和/或减少脂肪组织(尤其是皮下脂肪组织)，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

本发明的主题也是岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，用于通过限制或减少特别是腰部、臀部、大腿、腹部、臂部和面部上的皮下脂肪组织的积聚来改善体形，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

本发明的主题也是岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，用于对抗赘肉，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

具体而言，本发明的主题是岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，用于预防和/或处理赘肉的可见症状和/或皮肤的橙皮外观和/或用于处理妊娠纹或者用于预防它们的出现，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

本发明的主题也是岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，出于对抗在体重的上升或下降变化期间，特别是在减肥膳食的过程中尤其观测到的体重减轻期间或者在整容外科手术之前、同时和/或之后观测到的体重减轻期间，更特别地在减肥膳食过程中观测到的体重减轻期间的皮肤表面改变的迹象的目的，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

本发明还针对岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，用于保持和/或恢复皮肤的生物力学特性(特别是选自皮肤的延展性、张性、紧实度、柔韧度、密度和/或弹性性能)，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

具体而言，本发明涉及岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，用于保持和/或恢复皮肤的延展性、张性、紧实度、柔韧度、密度和/或弹性性能，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

本发明还针对岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，用于预防和/或对抗由尤其在减肥膳食的过程中观测的减轻体重引起的皮肤病，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

本发明还针对岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，作为使已经经历体重变化或者在整容外科手术之前、同时和/或之后的个体的皮肤紧致的试剂，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

本发明还针对岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，用于预防和/或对抗尤其在过度增重期间观测到的皮肤病，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

本发明还针对岩芹酸或者活性剂的组合的口服美容用途，用于预防和/或对抗导致体形的不美观的变化的脂肪组织的扩增和增重，该活性剂的组合包括至少岩芹酸和至少一种选自锌、牛磺酸、其盐、番茄红素和其混合物的化合物，优选地至少牛磺酸或葡萄糖酸锌以及更优选地至少牛磺酸和葡萄糖酸锌。

当活性剂或活性剂的组合适于口服施用时，该活性剂或活性剂的组合特别可以用在打算用于食品补充剂的口服施用的美容组合物中。

本发明还涉及用于预防和/或对抗脂肪组织上的作用的美容方法，包括将根据本发明的岩芹酸或活性剂的组合口服施用于个体。

本发明还针对用于对抗赘肉的美容方法，包括将根据本发明的岩芹酸或活性剂的组合口服施用于个体。

本发明还针对用于对抗在体重的上升或下降变化期间的皮肤表面改变的迹象的美容方法，包括将根据本发明的岩芹酸或活性剂的组合口服施用于个体。

根据本发明的方法具有在以下范围内的美容方法的特征：这些方法可以使得特别是通过对抗赘肉和皮下脂肪组织的不雅观积聚来改善体形的魅力。此外，根据本发明的活性剂的组合、组合物或者食品补充剂可以每日使用持续数月而无需医疗处方。因此，本发明显然在治疗领域之外。

本发明还涉及食品补充剂，该食品补充剂包括：在第一组合物中的包括岩芹酸的或者形成根据本发明的组合的化合物的一部分，以及在第二组合物中的形成该组合的化合物的至少另一部分，作为用于在一段时间内同时使用、单独使用或依次使用的套件或者组合产品。

在本发明的上下文中，应该理解，“口服美容用途”覆盖口服施用的产品的用途，这些产品例如是如下文概述的食品补充剂的形式。这些产品产生在皮肤上的美观和舒适效果、或者用于美丽用途的效果，例如，用于对抗赘肉、皮下脂肪组织的不雅观积聚、以及在体重的上升或下降变化期间的皮肤表面的任何改变迹象的目的。

在本发明的上下文中，术语“皮肤的粘弹性或生物力学特性”是指皮肤的延展性、张性、紧实度、柔韧度、密度和/或弹性性能。

表述“体形的审美障碍”是指由减轻体重和/或减肥膳食诱发的皮肤病以及由赘肉诱发的皮肤病。

表述“由减轻体重和/或减肥膳食诱发的皮肤病”是指皮肤的外观的所有改变，例如，或多或少可以标记以下减轻体重的松弛的皮肤外观。

表述“由赘肉诱发的皮肤病”是指皮肤的外观的所有改变，例如，或多或少可以定位在过重的区域(例如，大腿、臂部或腹部)中的肥肉的结或者“橙皮”。

术语“预防”是指“减少发展的风险”。

除非另外指出，否则术语“处理”是指任何针对改善个体的舒适度或幸福感的行为；该术语因此涵盖减弱、或减轻和治愈的概念。

重量调整，尤其减轻体重，可以是由于减肥膳食或者怀孕引起。

整容外科手术可以选自隆起、抽脂以及填充产品的注入。

活性剂的组合

a)岩芹酸

根据第一实施方式变型，岩芹酸或单不饱和脂肪酸(C18：1n-12或顺式δ6)或C18δ-6-顺式-十八碳烯酸，可以以分离形式被使用。

根据本发明的另一变型，以含有岩芹酸的植物提取物的形式(例如，油)使用岩芹酸。该形式特别适用于口服施用。

富含岩芹酸的油类尤其选自伞形科植物油。

表述“富含岩芹酸的油”是指包含至少40％的岩芹酸的油。

伞形科植物是其花以伞状花序排列的植物，特别富含岩芹酸的物种是伞形科(Umbellifarea-Apiacea)和五加科(Araliaceae)。毒胡萝卜属(Thapsiagenus)的植物也是岩芹酸的来源(Avato等，Lipids，2001，36，845)。

在本发明中优选使用的物种是芫荽、细叶芹、胡萝卜、芹菜、枯茗、葛缕子、欧芹和莳萝、或其混合物。尤其适于在本发明中使用的岩芹酸-源伞形科植物油可以例如通过磨碎或压榨然后精炼从这些伞形科植物的种子提取。

伞形科植物油具有根据从提取岩芹酸的伞形科植物种子而变化的岩芹酸含量。对于相同的伞形科植物油，岩芹酸含量也根据伞形科植物的来源的国家以及根据或多或少完全的提取而变化。

岩芹酸也是红花老鹳草(Geraniumsanguineum)种子油的富含化合物(约48％)。

具体而言，岩芹酸可以以伞形科植物油或红花老鹳草油的形式使用。

因此，根据一个实施方式，本发明中特别考虑的伞形科植物油可以选自莳萝、欧芹、葛缕子、枯茗、芹菜、胡萝卜、细叶芹和芫荽种子油、和其混合物。

优选地，岩芹酸以芫荽种子油的形式使用。根据本发明，表述“芫荽油”涵盖芫荽种子油。

根据本发明的活性剂的组合是否用在用于口服施用的美容组合物中或通过食品补充剂使用，含量是可变的。

根据本发明的一个实施方式，根据本发明的岩芹酸或活性剂的组合用在食品补充剂中。

相对于食品补充剂的总重量，在根据本发明的打算用于口服施用的美容组合物中或者在根据本发明的食品补充剂中的岩芹酸含量可以为按重量计在0.01％和70％之间、尤其按重量计在0.1％和70％之间、以及特别是按重量计在1％和70％之间。

在根据本发明的打算用于口服施用的美容组合物中或者食品补充剂中的岩芹酸含量可以为使得，所述岩芹酸的日剂量为在0.5mg/天和2000mg/天之间，特别是在1mg/天和1000mg/天之间，以及尤其在5mg/天和700mg/天之间。

b)番茄红素

根据本发明的活性剂的组合还可以包括番茄红素。

番茄红素是在成熟果实中、特别是西红柿中发现的天然色素，但是其也以合成形式存在，尤其由霉菌三孢布拉氏霉菌(Blakesleatrispora)合成。

番茄红素属于类胡萝卜素且其结构类似于β-胡萝卜素的结构。

番茄红素特别可以是通过Lycored公司以名称Lyc-O-所销售的产品。

优选地，番茄红素被用在根据本发明的活性剂的组合中。换而言之，根据本发明的一个实施方式，活性剂的组合包括岩芹酸和番茄红素，或甚至由岩芹酸和番茄红素组成。

在根据本发明的打算用于口服施用的美容组合物中或者在根据本发明的食品补充剂中的番茄红素的含量可以为使得，番茄红素的日剂量为在0.01mg/天和20mg/天之间，特别是在0.1mg/天和15mg/天之间，且尤其在0.5mg/天和10mg/天之间。

c)牛磺酸

根据本发明的活性剂的组合可包括牛磺酸、或亚牛磺酸。根据本发明的活性剂的组合还可以使用其盐。可以使用的盐显然出于它们的无害性而选择。在该方面，碱金属盐或碱土金属盐、特别是镁盐、锰盐、二价铁盐或锌盐是合适的。

在根据本发明的打算用于口服施用的美容组合物中或者在根据本发明的食品补充剂中的牛磺酸、亚牛磺酸或其盐的含量可以为使得，所述牛磺酸、亚牛磺酸或其盐的日剂量为在1mg/天和700mg/天之间、特别是在10mg/天和500mg/天之间、以及尤其在50mg/天和300mg/天之间。

d)锌

术语“锌”是指锌或其盐(醋酸锌、氯化锌、柠檬酸锌、乳酸锌、葡萄糖酸锌、乳酸锌、氧化锌、碳酸锌或硫酸锌)，特别是，优选地与一个或多个(多)羟基酸(例如葡萄糖酸)络合的Zn(II)盐。

术语“(多)羟基酸”是指任何包括直链或支链、饱和的或不饱和的、优选地饱和的和/或直链的基于烃的链的羧酸，其包括1个至10个碳原子以及1个至9个羟基，且包括1个至4个羧基–C(O)-OH，所述–C(O)-OH官能团中的至少一个是与锌原子、优选与Zn(II)络合的羧酸盐形式–C(O)-O-。

更具体地，锌盐与两个羧酸盐基团络合，例如式(I)的锌盐：

R-C(O)-O-Zn-O-C(O)-R’(I)

其中R和R’可以是相同的或不同的，表示(C₁-C₆)(多)羟烷基基团，以及还有其溶剂化物，例如，水合物，以及其对映异构体。

优选地，式(I)的化合物是葡萄糖酸锌。

根据本发明的一个具体实施方式，锌不是氧化锌而是锌盐。术语“Zn(II)”是指处于氧化态的锌原子Zn²⁺。

在根据本发明的打算用于口服施用的美容组合物中或者在根据本发明的食品补充剂中的葡萄糖酸锌的含量可以为使得所述葡萄糖酸锌的日剂量为在0.01mg/天和300mg/天之间，尤其在0.1mg/天和200mg/天之间，以及特别在1mg/天和100mg/天之间。

根据本发明的活性剂或活性剂的组合也可以与适合于考虑的施用方式的另外的活性剂一起使用，这一点在下文描述。

根据本发明的活性剂或活性剂的组合可以与选自以下的另外活性剂一起使用：(i)脂类分解调节剂，例如甲基黄嘌呤(咖啡因、茶碱、氨茶碱)或者卵磷脂以及还有激素和植物(例如，瓜拉纳或魔芋)的提取物，或(ii)炎症调节剂，例如，橙皮素，Ω-3和Ω-6多不饱和脂肪酸，γ-亚油酸以及包括以上物质的油，例如，蓝蓟油、维生素B3烟酸/烟酰胺和B8，抗炎多肽，例如，KPV(赖氨酸-脯氨酸-缬氨酸)和维生素D3。

根据本发明的一个实施方式，根据本发明的用于口服施用的美容组合物或食品补充剂还可以包括至少一种选自以下的维生素：维生素B1、维生素B3、维生素B5、维生素B6、维生素B8、维生素B12、维生素C、维生素D，且尤其是维生素D3、或维生素PP、生育酚(维生素E)和其衍生物，尤其是酯，例如生育酚乙酸酯或棕榈酸酯，优选地生育酚乙酸酯。

根据该实施方式，根据本发明的用于口服施用的美容组合物或食品补充剂优选地至少包括维生素E或其衍生物和/或维生素D，优选地维生素E或其衍生物和维生素D，优选地维生素D3和生育酚乙酸酯。

因此，根据本发明的一个优选实施方式，本发明针对打算用于口服施用的美容组合物或食品补充剂，所述美容组合物或食品补充剂包括岩芹酸、牛磺酸、锌，优选地葡萄糖酸锌、维生素D3和生育酚乙酸酯。

根据本发明的组合物还可以包括至少一种与番茄红素不同的类胡萝卜素，尤其是选自β-胡萝卜素、虾青素、玉米黄素和叶黄素的类胡萝卜素，类黄酮、例如，儿茶酚、橙皮素、原花青素、尤其是黑醋栗种子油，花青素、泛醌、含有多酚和/或二萜的咖啡提取物、菊苣提取物、银杏叶提取物、富含原花色素的葡萄提取物、甜椒提取物、大豆提取物、其他来源的具有抗氧化特性的类黄酮，脂肪酸、益生元、益生菌、白藜芦醇、氨基酸硒和谷胱甘肽前体。

口服组合物或食品补充剂还可以包括至少一种益生菌、益生元或益生菌的混合物和益生元的混合物。就益生菌微生物而言，尤其可以提及的是约氏乳酸杆菌(Lactobacillusjohnsonii(LA1))或副干酪乳杆菌(Lactobacillus(ST11))、鼠李糖乳杆菌(Lactobacillusrhamnosus(LPR))。

根据本发明的打算用于口服施用的美容组合物或食品补充剂可以是通常所用的任何口服途径的盖仑制剂形式。

根据本发明的一个实施方式，根据本发明的打算用于口服施用的美容组合物或食品补充剂包括：

(i)相对于活性剂的组合的总重量，以按重量计在1％和70％之间、尤其是按重量计在10％和70％之间且特别是按重量计在20％和70％之间的含量的岩芹酸；

(ii)相对于活性剂的组合的总重量，以按重量计在1％和50％之间、尤其是按重量计在5％和40％之间且特别是按重量计在10％和30％之间的含量的牛磺酸；和/或

(iii)相对于活性剂的组合的总重量，以按重量计在0.001％和40％之间、尤其是按重量计在0.01％和25％之间且特别是按重量计在0.1％和20％之间的含量的至少一种(多)羟基酸锌，优选地葡萄糖酸锌；

(iv)可选地，相对于活性剂的组合的总重量，以按重量计在0.0001％和1.0％之间、尤其是按重量计在0.0001％和0.5％之间且特别是按重量计在0.0001％和0.1％之间的含量的维生素D3；和

(v)可选地，相对于活性剂的组合的总重量，以按重量计在0.01％和10％之间、尤其是按重量计在0.1％和10％之间且特别是按重量计在0.2％和5％之间的含量的生育酚乙酸酯。

根据本发明的一个具体实施方式，根据本发明的用于口服施用的美容组合物或食品补充剂包括以下成分i)至v)，一起或单独地取用：

(i)相对于组合物的总重量，以按重量计在1％和70％之间、尤其是按重量计在10％和70％之间且特别是按重量计在15％和70％之间的含量的岩芹酸；

(ii)相对于组合物的总重量，以按重量计在1％和40％之间、尤其是按重量计在5％和40％之间且特别是按重量计在5％和30％之间的含量的牛磺酸；和/或

(iii)相对于组合物的总重量，以按重量计在0.001％和30％之间、尤其是按重量计在0.01％和25％之间且特别是按重量计在0.1％和20％之间的含量的至少一种(多)羟基酸锌，优选地葡萄糖酸锌；

(iv)可选地，相对于组合物的总重量，以按重量计在0.0001％和1.0％之间、尤其是按重量计在0.0001％和0.5％之间且特别是按重量计在0.0001％和0.1％之间的含量的维生素D3；和

(v)可选地，相对于组合物的总重量，以按重量计在0.01％和10％之间、尤其是按重量计在0.1％和10％之间且特别是按重量计在0.2％和5％之间的含量的生育酚乙酸酯。

根据本发明的一个具体实施方式，用于口服施用的美容组合物或食品补充剂包括上述成分(i)至(iii)中的全部。

根据本发明的一个具体实施方式，用于口服施用的美容组合物或食品补充剂包括上述成分(i)至(v)中的全部。

为了摄入，口服组合物以及尤其是食品补充剂的多个实施方式是可能的。通过用于生产包衣片剂、凝胶胶囊、凝胶、乳液、片剂、锭剂或糯米胶囊的常用工艺，可以进行它们的配制。

根据本发明的打算用于口服施用的组合物尤其可包括日剂量的全部或者仅日剂量的一部分。

换而言之，每天可以施用组合物一次至三次。

典型地，对于口服施用的该美容处理的持续时间可以大于4周，尤其为4周至15周，在合适的情况下，具有可从数天至数月的一个或多个停用时段。

根据本发明的食品补充剂可包括在第一组合物中的形成根据本发明的组合的活性剂的一部分，以及在第二组合物中的这些活性剂的另一部分，作为用于在一段时间内同时使用、单独使用或依次使用的套件或者组合产品。

该食品补充剂可以以这样的方式配制：两种组合物可以以相同的形式或者以不同的形式，例如，选自上述的那些形式。这样的套件特别可以在同一个包装中提供。

根据本发明的活性剂可以与用于根据本发明的口服组合物或食品补充剂的常见赋形剂和组分一起配制，这些组分即尤其是在食品部门中常见的油性组分和/或水性组分，润湿剂、增稠剂、防腐剂、质感剂和/或包膜剂、抗氧化剂和染料。

作为与根据本发明的活性剂的组合不同的美容活性剂，用于口服施用的美容组合物或食品补充剂有利地可以包含另外的活性剂，该另外的活性剂选自维生素C、葡萄糖酸胺、胶原和透明质酸、和其混合物。

仍作为与根据本发明的活性剂的组合不同的美容活性剂，用于口服施用的美容组合物或食品补充剂有利地还可以包含至少一种基质降解的抑制剂，例如，迷迭香的提取物，迷迭香酸；鼠尾草酸，姜黄素，松树皮提取物；碧萝芷；小檗碱；乳香树提取物；大黄素；脂肪酚；萝卜硫素和西兰花提取物；白藜芦醇和葡萄提取物；6-姜烯酚；黑醋栗提取物；茄子提取物；肠内酯；枇杷提取物；橄榄提取物，例如橄榄苦甙；茯苓酸，紫檀芪，羟基酪醇，和其混合物。

仍作为与根据本发明的活性剂的组合不同的美容活性剂，用于口服施用的美容组合物或食品补充剂有利地还可以包含抗炎性益生菌和/或重量调节剂，例如乳杆菌LGG，LPRST11或者约氏乳酸杆菌(Lactobacillusjohnsonii(LA1))。

毋庸置疑，本领域的技术人员将小心选择待添加到根据本发明的组合物的可选的化合物以及其浓度使得，根据本发明的组合物相关的内在的有益性能不受、或基本上不受所构思的添加的负面影响。

此外，根据本发明的活性剂的组合有利地可以与根据本领域的技术人员已知的技术的射频过程、排水过程、超声应用、激光处理和/或按摩的物理方法(例如，纤体疗法或抽脂术)组合。

具体实施方式

从以下作为非限制性例证的实施例，将更清楚地呈现本发明的其他特征和优点。

实施例1

软胶囊形式的口服组合物

实施例2

乳剂形式的作为棒的口服组合物

实施例3

根据本发明的岩芹酸以及岩芹酸与番茄红素的组合对于通过角质细胞合成/基础释放脂氧素A4的刺激效应的证明

在用于巨噬细胞(SFMMacrophage；Invitrogen12065074)的无血清培养基中，在5％CO₂和37℃下，培养单核血细胞持续24小时。

在该步骤之后，如以下的结果的表格中所指出的，在待评价的各种产品的存在下，培养基被也以不同剂量含有活性剂的相同的新鲜测试培养基更换持续30分钟。在豆蔻酸酯佛波醇(0.05μM)和钙离子载体(1μM)和由二十二碳六烯酸(DHA-1μg/mL)和二十二碳五烯酸(EPA-1μg/mL)组成的脂质底物混合物的存在下，引起炎症反应。

在2小时的刺激之后上层清液于是被收集然后在准备通过质谱分析法分析之前在-80℃下冻结。

试验三份(三个孔)在每个实验条件下被制备。各个培养板被置入对应于用PMA/A23187混合物刺激的细胞和/或添加等摩尔量的脂肪酸混合物的细胞的对照。

解冻后的上层清液通过固相萃取(SPE)被浓缩然后在光谱分析之前放入甲醇中。所用的分析法包括根据它们的保持时间通过高压液相色谱法分离各种分析物以及通过质谱分析法对它们量化。

利用连接到配备有电喷雾离子源(Jetstreamtechnology)的6460TripleQuadLC/MS质谱仪(AgilentTechnologies)的LC1290Infinitychain(AgilentTechnologies)，进行分析。在ZorBAXSB-C18柱上进行色谱分离。

以pg/mL的细胞上层清液获得结果。利用以下计算公式，然后通过计算转换这些原始数据以获得相对于对照样的板的活化(或者抑制)的百分比：

％调整＝100×(用活性剂获得的值-对照的值)/对照的值

在以下的结果的表格中报道了这些调整的百分比。

根据以下指出的，测试根据本发明的包括富含岩芹酸的芫荽油和富含番茄红素的茄红素的活性剂的组合以及还有这些单独的相同的化合物。

在这些比较测试之后获得的结果如下：

可以观测到，含有岩芹酸的芫荽油刺激脂氧素A4的产生。

茄红素单独地本身不导致脂氧素A4的产生的水平上的任何变化。

然而，可以看出，根据本发明的组合对脂氧素A4的产生的效果明显大于单独使用的化合物的效果的总和。

特别地，相对于该抗炎症组分产生的基础水平，当所测试的淋巴细胞被放置成与活性剂的组合接触时，可以看出脂氧素A4的产生增大90％。

因此，事实上，此处观测和证明的是根据本发明的活性剂的组合的协同作用。

实施例4：根据本发明的岩芹酸以及岩芹酸与牛磺酸的组合对通过角质细胞合成/基础释放脂氧素A4的活化效应的证明

进行类似于实施例3中描述的方案的方案，然而，用牛磺酸代替茄红素。

因此，根据如下所指出的，测试根据本发明的包括富含岩芹酸的芫荽油和牛磺酸的活性剂的组合以及还有这些单独的相同的化合物。

在这些比较测试之后获得的结果如下：

因此观测到，含有岩芹酸的芫荽油刺激脂氧素A4的产生。

在该情况下，同样可以看出，根据本发明的组合对脂氧素A4的产生的效果明显大于单独使用的化合物的效果的总和。

特别地，相对于该抗炎症组分产生的基础水平，当所测试的淋巴细胞被放置成与活性剂的组合接触时，可以看出脂氧素A4的产生增大118％。

因此，事实上此处观测和证明的是根据本发明的活性剂的组合的协同作用。

实施例5

进行类似于实施例3中描述的方案的方案，然而，用葡萄糖酸锌代替茄红素。

因此，根据以下指出的，测试根据本发明的包括富含岩芹酸的芫荽油和葡萄糖酸锌的活性剂的组合以及还有这些单独的相同的化合物。

在这些比较测试之后获得的结果如下：

在该情况下，同样可以看出，根据本发明的组合在脂氧素A4的产生上的效果明显大于单独使用的化合物的效果的总和。

特别地，相对于该抗炎症组分产生的基础水平，当所测试的淋巴细胞被放置成与活性剂的组合接触时，可以看出脂氧素A4的产生增大94％。

因此，事实上此处观测和证明的是根据本发明的活性剂的组合的协同作用。

实施例6

根据本发明的诸如食品补充剂或口服组合物的组合物特别可以具有以下含量：