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4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物的制备方法及在抗癌药物中的应用

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4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物的合成，其特征是它有如下通式：本发明的4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物对宫颈癌细胞(Hela)、黑色素瘤细胞(F10)以及肝癌细胞(HepG2)的培养有明显的抑制作用，同时对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物的细胞毒性。因此本发明的4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

著录项

公开/公告号CN104945388A

专利类型发明专利
公开/公告日2015-09-30

原文格式PDF
申请/专利权人南京大学;
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申请/专利号CN201510407971.2
发明设计人朱海亮;卢小院;王忠长;严晓强;
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申请日2015-07-09
分类号C07D405/12(20060101);A61K31/4155(20060101);A61P35/00(20060101);
代理机构
代理人
地址 210046 江苏省南京市栖霞区仙林大道163号
入库时间 2023-12-18 11:09:35

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2018-05-08

发明专利申请公布后的视为撤回 IPC(主分类):C07D405/12 申请公布日:20150930 申请日:20150709

发明专利申请公布后的视为撤回
2015-11-04

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D405/12 申请日:20150709

实质审查的生效
2015-09-30

公开

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3. crystalline polymorph, pseudomorph in hemisolvate, amorphous compound, polymorphic mixture, process for the preparation of a crystalline polymorph, process for the preparation of a 5-amino-1- 2,6-dichloro-4- (trifluoromethyl) pseudomorph phenyl -4 - (trifluoromethyl) sulfinyl -1h-pyrazol-3-carbonitrile, process for the preparation of the amorphous form of 5-amino-1- 2,6-dichloro-4- (trifluoromethyl) phenyl -4 - trifluoromethyl) sulfinyl -1h-pyrazol-3-carbonitrile, pesticidal composition and method for pest control in one location [P] . BRPI0620687A2 . 2011-11-22

机译：结晶多晶型物，半溶剂化物中的假晶型物，无定形化合物，多晶型混合物，结晶多晶型物的制备方法，5-氨基-1- [2,6-二氯-4-（三氟甲基）假晶状苯基]的制备方法4-[[（三氟甲基）亚磺酰基] -1h-吡唑-3-腈，制备无定形形式的5-氨基-1- [2，6-二氯-4-（三氟甲基）苯基] -4-[三氟甲基]亚磺酰基] -1h-吡唑-3-腈，农药组合物和用于在一处控制害虫的方法
4. Combination comprising n-{3-5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof and n-{(1s)-2-amino-1-(3-fluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl-)-2-thiophenecarboxamide hydrochloride and use thereof in the manufacture of a medicament for treating cancer [P] . IL219000A . 2015-02-26

机译：包含n- {3- [5-（2-氨基-4-嘧啶基）-2-（1,1-二甲基乙基）-1,3-噻唑-4-基] -2-氟苯基} -2,6-的组合二氟苯磺酰胺或其药学上可接受的盐和n-{（1s）-2-氨基-1-[[（3-氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑） -5-基-）-2-噻吩甲酰胺盐酸盐及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途
5. Combination comprising n-{3-3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino) 6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2h-pyrido4,3-dpyrimidin-1-ylphenyl}acetamide and n-{(1s)-2-amino-1-(3-fluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide, pharmaceutical compositions comprising same and use thereof in the manufacture of medicaments for treating cancer [P] . IL218801A . 2015-03-31

机译：包含n- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘苯基氨基））6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢-2h-吡啶基的组合[4，3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺和n-{（1s）-2-氨基-1-[（3-氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑-5-基）-2-噻吩甲酰胺，包含其的药物组合物及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途