一种中药开喉剑漱口水及其制备方法

摘要

本发明涉及一种中药开喉剑漱口水及其制备方法，属于药物领域，其活性成分为八爪金龙、山豆根、蝉蜕、薄荷脑，本发明将上述药物制备成漱口水，方便使用且效果显著，可以为临床提供更多的选择。

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及中药开喉剑漱口水及其制备方法。

背景技术

CN1686185A公开了一种中药组合物，其由八爪金龙、山豆根、蝉蜕制备成 喷雾剂，中医认为其功效是清热解毒，消肿止痛，主要用于急慢性咽喉炎、扁 桃体炎、咽喉肿痛及口腔炎、口腔溃疡等症。

CN103040927A针对前述工艺进行了优化，得到了工艺改进的开喉剑喷雾 剂。

目前开喉剑喷雾剂已是上市药品，具有清热解毒，消肿止痛的功效。用于肺 胃蕴热所致的咽喉肿痛，口干口苦，牙龈肿痛以及口腔溃疡，复发性口疮以上 证候者等。

目前还没有开喉剑漱口水制剂。

发明内容

本发明基于临床使用需要，研究制备了一种中药开喉剑漱口水制剂，该中 药制剂原料有八爪金龙、山豆根、蝉蜕、薄荷脑4味药，各中药重量比为八爪 金龙：山豆根：蝉蜕：薄荷脑＝200-350：200-350：150-280：0.8-1.2，优选各中 药重量比为八爪金龙：山豆根：蝉蜕：薄荷脑＝270-350：270-350：220-280：0.8-1.2。

其制备方法为：八爪金龙、山豆根、蝉蜕三味，加水煎煮二次，第一次2 小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，浓缩至相对密度为1.05～1.10(50℃) 的清膏，加入乙醇，使含醇量达80％，静置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇 并浓缩成相对密度为1.10～1.20(80℃)的浸膏。

以上述浸膏和薄荷脑共同作为漱口水的活性成分。

经过大量实验和研究，本发明确定了漱口水的具体组成包括：八爪金龙： 山豆根：蝉蜕＝200-350g：200-350g：150-280g，优选八爪金龙270-350g、山豆 根270-350g、蝉蜕220-280g，按照前述方法提取得到浸膏，薄荷脑0.8-1.2g，润 湿剂2-10g，成膜剂4-10g，甜味剂适量，酸味剂适量，香精适量，95％乙醇 20-100ml，加水共制备成5000ml。

其中润湿剂选自丙三醇、山梨糖醇，成膜剂选自PEG400、聚乙烯吡咯烷酮、 泊洛沙姆、聚氧乙烯硬化蓖麻油，甜味剂选自木糖醇、甜菊素、甜蜜素中的一 种，酸味剂选自柠檬酸、酒石酸、苹果酸中的一种。成膜剂的作用是促进整个 体系药物的均匀存在，同时延长在作用部位的停留时间以保证药效。香精可以 选自杨梅香精、苹果香精、草莓香精等。

漱口水的制备方法为：取薄荷脑、润湿剂、成膜剂、甜味剂、酸味剂、香 精，用95％乙醇搅拌溶解后，加入上述浸膏，加水至5000ml，搅拌均匀，滤过， 灌装，灭菌，即得。

上述漱口水还可根据需要加入少量防腐剂，如氯化十六烷基吡啶。

本发明的漱口水润湿剂优选为丙三醇，成膜剂优选为PEG400和聚乙烯吡咯 烷酮组合。

本发明确定的漱口水的优选包括如下组分：八爪金龙：山豆根：蝉蜕 ＝200-350g：200-350g：150-280g，优选八爪金龙270-350g、山豆根270-350g、 蝉蜕220-280g，按照前述方法提取得到浸膏，薄荷脑0.8-1.2g，丙三醇2-10g， 聚乙烯吡咯烷酮2-5g，PEG4002-5g，木糖醇1-2g，柠檬酸2-4g，香精适量，95％ 乙醇20-100ml，加水共制备成5000ml。

本发明的漱口水尤其当使用所述聚乙烯吡咯烷酮和PEG400的组合时，可以 提高漱口水的药效，其作用机理可能为两种组分协同增加了药物在用药部分的 附着和时间。

本发明漱口水的最优先技术方案为包括下列组成：八爪金龙313g、山豆根 313g、蝉蜕250g，按照前述方法提取得到浸膏，薄荷脑1g，丙三醇5g，聚乙烯 吡咯烷酮3g，PEG4003g，木糖醇1.5g，柠檬酸3g，香精适量，95％乙醇50ml， 加水共制备成5000ml。

优选漱口水的制备方法为：取薄荷脑、丙三醇、木糖醇、柠檬酸、聚乙烯 吡咯烷酮、PEG400、香精，用95％乙醇搅拌溶解后，加入上述浸膏，加水至 5000ml，搅拌均匀，滤过，灌装，灭菌，即得。

本申请的漱口水制剂与原喷雾剂相比，在保持了良好的治疗口腔溃疡作用 的同时，对于牙龈肿痛的效果明显提升，其中本申请的优选技术方案，使用了 特定的成膜剂的组合，对于治疗效果更加显著。

具体实施方式

浸膏的制备

取八爪金龙313g、山豆根313g、蝉蜕250g。

制备方法为：取八爪金龙313g、山豆根313g、蝉蜕250g，加水煎煮二次， 第一次2小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，浓缩至相对密度为1.05～1.10 (50℃)的清膏，加入乙醇，使含醇量达80％，静置24小时，滤过，滤液减压 回收乙醇并浓缩成相对密度为1.10～1.20(80℃)的浸膏，即得。

实施例1

本发明药物处方：

八爪金龙313g、山豆根313g、蝉蜕250g、薄荷脑1g、丙三醇5g、木糖醇 1.5g、柠檬酸3g、聚乙烯吡咯烷酮3g、PEG4003g、杨梅香精适量、95％乙醇 50ml，加水共制备成5000ml。

制备方法为：按照前述浸膏制备方法制备得到浸膏，取薄荷脑、丙三醇、 木糖醇、柠檬酸、聚乙烯吡咯烷酮、PEG400、香精，用95％乙醇搅拌溶解后， 加入上述浸膏，加水至5000ml，搅拌均匀，滤过，灌装，灭菌，即得。

实施例2

本发明药物处方：

八爪金313g、山豆根313g、蝉蜕250g、薄荷脑1g、丙三醇5g、木糖醇1.5g、 柠檬酸3g、聚乙烯吡咯烷酮6g、杨梅香精适量、95％乙醇50ml，加水共制备成 5000ml。

制备方法为：按照前述浸膏制备方法制备得到浸膏，取薄荷脑、丙三醇、 木糖醇、柠檬酸、聚乙烯吡咯烷酮、PEG400、香精，用95％乙醇搅拌溶解后， 加入上述浸膏，加水至5000ml，搅拌均匀，滤过，灌装，灭菌，即得。

实施例3

本发明药物处方：

八爪金龙313g、山豆根313g、蝉蜕250g、薄荷脑1g、丙三醇5g、木糖醇1.5g、 柠檬酸3g、PEG4006g、杨梅香精适量、95％乙醇50ml，加水共制备成5000ml。

制备方法为：按照前述浸膏制备方法制备得到浸膏，取薄荷脑、丙三醇、 木糖醇、柠檬酸、聚乙烯吡咯烷酮、PEG400、香精，用95％乙醇搅拌溶解后， 加入上述浸膏，加水至5000ml，搅拌均匀，滤过，灌装，灭菌，即得。

实施例4

本发明药物处方：

八爪金龙313g、山豆根313g、蝉蜕250g、薄荷脑1g、丙三醇5g、木糖醇1.5g、 柠檬酸3g、泊洛沙姆6g、杨梅香精适量、95％乙醇50ml，加水共制备成5000ml。

制备方法为：按照前述浸膏制备方法制备得到浸膏，取薄荷脑、丙三醇、 木糖醇、柠檬酸、聚乙烯吡咯烷酮、PEG400、香精，用95％乙醇搅拌溶解后， 加入上述浸膏，加水至5000ml，搅拌均匀，滤过，灌装，灭菌，即得。

实施例5

本发明药物处方：

八爪金龙313g、山豆根313g、蝉蜕250g、薄荷脑1g、丙三醇5g、木糖醇1.5g、 柠檬酸3g、聚氧乙烯硬化蓖麻油6g、杨梅香精适量、95％乙醇50ml，加水共制 备成5000ml。

制备方法为：按照前述浸膏制备方法制备得到浸膏，取薄荷脑、丙三醇、 木糖醇、柠檬酸、聚乙烯吡咯烷酮、PEG400、香精，用95％乙醇搅拌溶解后， 加入上述浸膏，加水至5000ml，搅拌均匀，滤过，灌装，灭菌，即得。

临床或药理效果例：

1、对于牙龈肿痛的效果

牙龈肿痛患者共60人，随机分成6组，每组10人。分别取上述漱口水实 施例1-5得到的漱口水、已上市开喉剑喷雾剂进行治疗处理，其中漱口水和喷雾 剂都是每天使用5次，喷雾剂直接喷雾于牙龈肿痛部位(喷雾量约2ml)，漱口 水以10ml漱口水进行漱口处理，漱口水和喷雾剂折算后的药物使用剂量相同， 治疗3天，结果如下：

痊愈的标准是牙龈肿痛症状消失，显效的标准为肿和痛症状都明显减轻， 无效为与治疗前比较无明显改善。

实验结果表明制备成漱口水后，药物相对于喷雾剂效果更加显著，漱口水3 天使用后痊愈率和显效百分比之和为100％，其中痊愈率至少30％，最高达到 100％；而喷雾剂使用3天后痊愈率仅为10％，且有20％无效。其原因可能为喷 雾剂在喷雾使用时不能深入牙龈部位，而漱口水与牙龈能更充分接触，从而保 证药效，充分表明了选择制备成漱口水制剂后的优势。其中当使用本申请的优 选成膜剂(漱口水实施例1)后，漱口水效果则更加显著，与单一成膜剂比较， 其产生了协同作用，使药物效果明显提高，产生了预料不到的效果。

2、对于口腔溃疡的效果

口腔溃疡患者共60人(常规溃疡)，随机分成6组，每组10人。分别取上 述漱口水实施例1-5得到的漱口水、已上市开喉剑喷雾剂进行治疗处理，其中漱 口水和喷雾剂都是每天使用5次，喷雾剂每次喷雾量约2ml，漱口水以10ml漱 口水进行漱口处理，漱口水和喷雾剂折算后的药物使用剂量相同，治疗7天。 结果如下：

疗效标准：痊愈：口腔溃疡创面愈合，疼痛消失，不影响进食；显效：口 腔溃疡面减小，溃疡数目减少，疼痛明显好转，可进流食；无效：溃疡未减少， 疼痛症状无明显改善，影响进食。

试验结果表明本申请药物制备成漱口水对于口腔溃疡的效果与喷雾剂基本 相当，都能有效治疗常规的口腔溃疡，试验组个别病例没有明显作用，但显效 率都保持在90％或以上的水平。而本发明的优选实施例则相对效果更显著，痊 愈率明显提高，达到90％，高于其它组别至多60％的水平。

综上，本申请的漱口水制剂在保持了良好的治疗口腔溃疡作用的同时，对 于牙龈肿痛的效果明显提升，对于临床应用具有重要作用，特别是优选实施例 产生了预料不到的效果。