一种用于口服齐墩果酸固体脂质纳米粒制剂及其转运机制

摘要

该发明提出了齐墩果酸固体脂质纳米粒(OA-SLN)新剂型，属于药学中纳米药物技术领域。其结构见附图，OA药物以分子形式分散在类脂材料中，形成了固溶体结构。类脂材料组成主要为单硬脂酸甘油酯和硬脂酸，表面活性剂为Tween-80。采用乳化-溶剂挥发法经处方优选后能得到包封率＞90％，载药率＞4％的OA-SLN。发现了OA-SLN具有良好的胃肠道稳定性；生物利用度得到显著提高；肠道内的吸收部位主要在于小肠部分；口服后在肠道的转运机制为细胞间隙和跨细胞转运的协同作用，其中跨细胞转运是主要的转运途径，细胞摄取受到P-gp外排作用的影响。OA-SLN口服给药最佳制剂剂型为纳米片剂或胶囊。