7,8-二甲氧基-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的制备方法

摘要

本发明属于药物制剂领域，提供了一种制备伊伐布雷定关键中间体7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的方法，该方法的特点在于通过将3，4-二甲氧基苯乙酸在碱催化下将羧基进行活化得到活性酯的形式，然后再与2，2-二甲氧基乙胺进行氨化、环化等得到目标产物，从而避开了采用氯化亚砜、高温蒸馏等不适宜进行工业化生产的条件，使反应收率明显提高，达到75-80％，同时，更加适合规模工业化生产。