多巴胺D4受体激动剂A-412997盐酸盐的生产方法

摘要

本发明公开了一种多巴胺D4受体激动剂A-412997盐酸盐的生产方法，该方法使用廉价试剂正丁基锂作为交换试剂，得到吡啶锂盐，再与N-Boc-4-哌啶酮进行反应，得到化合物1-N-Boc-4-(2-吡啶基)-4-羟基哌啶，然后进行脱水分子，再上Boc，氢化，脱Boc等步骤得到化合物4-(2-吡啶基)哌啶二盐酸盐，化合物4-(2-吡啶基)哌啶二盐酸盐在和化合物氯乙酰间甲苯胺取代反应得到目标产物多巴胺D4受体激动剂A-412997盐酸盐。本发明工艺流程简单，利于放大生产，试剂价格相对较低，产率较高，总产率达到44.5％，是一条有效的生产A-412997盐酸盐的方法。