手性医药中间体3-氨基四氢吡喃及其盐的合成方法

摘要

本发明涉及一种手型医药中间体3-氨基四氢吡喃及其盐的合成新方法；一种外消旋医药中间体3-氨基四氢吡喃及其盐的合成方法，其特征在于：步骤C为氮气保护下，二醇3和三苯基磷于冰浴冷却至0℃以下，向其缓慢滴加偶氮二甲酸二异丙酯或偶氮二甲酸二乙酯，滴毕后10-30℃反应至完全，浓缩干燥得到白色固体4粗品；其中所述的二醇∶三苯基磷∶偶氮二甲酸二异丙酯或偶氮二甲酸二乙酯的摩尔比为1∶1-3∶1-3；使用的原料便宜易得，合成路线短，所有反应中间体和最终产物都不需柱色谱纯化，以天然L或D型谷氨酸或其外消旋物为原料可以方便的大量制备高光学活性的R或S型3-氨基吡喃或其外消旋物。本方法成本低廉，更加高效，得到的产品化学纯度和光学纯度高。