131I-促甲状腺激素的制备及其应用

摘要

131I-促甲状腺激素131I-TSH的制备及其应用，属于放射性核素治疗药物领域。本发明化合物131I-促甲状腺激素是人体内特异亲和作用于甲状腺细胞的促甲状腺激素的放射性碘标记物，制备方法：利用氯胺-T法、过氧化物氧化法或Iodogen法对促甲状腺激素进行碘131标记，在促甲状腺激素分子中的酪氨酸残基上引入治疗用放射性核素碘131。制得的131I-TSH标记率为85.9％，纯化后放化纯达90％以上，并在室温下可稳定存放1周以上；131I-TSH在体内主要通过肝代谢、肾排泄；甲状腺中131I-TSH的％ID/g在4小时内无明显下降；131I-TSH能浓聚在已被碘液封闭的甲状腺组织中。对不能摄碘的低/未分化甲状腺肿瘤，131I-TSH将增加甲状腺癌细胞对放射性碘的摄取，能选用放射性131碘进行治疗。