用于制备2－(4－羟基－3－吗啉基)－2－环己烯酮的方法

摘要

所公开的是用于制备2－(4－羟基－3－吗啉基)－2－环己烯酮(BTG－1675A)的方法，所述方法包括下述步骤：i)在氧化剂存在下使N－羟基吗啉与环己烯酮反应，由此获得式IV的异噁唑烷；和ii)使式IV的异噁唑烷转化为2－(4－羟基－3－吗啉基)－2－环己烯酮。有利的是，步骤i)的氧化剂选自由偶氮二羧酸的金属氧化物、酯和酰胺组成的组并通过碱性催化进行步骤ii)的转化，然后在芳族烃、优选甲苯中研磨。所公开的方法允许以数百克的量和工业规模获得依照本发明的BTG－1675A。本发明进一步涉及用于制备羟胺、特别是N－羟基吗啉的新方法，在用于制备BTG－1675A的方法中使用N－羟基吗啉。