治疗宫颈糜烂等炎症的中药糜康凝胶剂和制备方法

摘要

本发明公开了一种治疗宫颈糜烂等炎症的中药糜康凝胶剂，该中药糜为中医治疗妇科疾病又提供了一种中药新药。中药糜康凝胶剂中含有中药蛇床子和苦参，用于制备治疗宫颈糜烂等宫颈炎、阴道炎等妇科疾病的药物。组合物配方中组份及含量以重量百分比计为：蛇床子提取物1－70％，苦参提取物2－80％，余量为药学上可接受的基质等辅料。可以制备成凝胶剂、软膏剂、栓剂等药用剂型。将蛇床子提取物和苦参提取物用溶剂及增溶剂先溶解，再加入适量用水先分散好的卡波姆或可以用作凝胶基质的辅料中，均匀分散，用三乙胺等试剂调节pH值2.0～12.0，制成凝胶状的糜康凝胶剂。

说明书

技术领域：

本发明涉及医药技术领域，确切地说它是一种治疗宫颈糜烂等宫颈炎的中药糜康凝胶剂及其组合物和制备方法。

背景技术：

宫颈炎是目前最常见的妇科疾病，其中以宫颈糜烂为主要表现。宫颈糜烂病变部位在子宫颈管内膜的柱状上皮处，一般药物制剂很难作用于此。据2000年卫生部组织的全国15个省、自治区、直辖市的流行病学调查结果，以宫颈糜烂为主要表现的宫颈炎占目前我国妇科疾病的第一位，发病率为已婚妇女的28.9％。对治疗宫颈糜烂等宫颈炎的药物很少，到2000年为止，国家批准的用于治疗这种疾病的药物有：

西药：只有鞣酸小檗碱膜(94)卫药准字X-208号

中药：瓦松栓(国药准字Z19990053)

      抗宫炎胶囊(国药准字Z19990054)

      宫颈泰栓(国药准字1999Z-114)

      保妇康泡沫剂：(98)卫药准字Z-66号等

目前治疗宫颈糜烂等宫颈炎的药物以栓剂居多，但这种剂型发挥药效相对较慢而且药物溶化后将成为液体流出阴道，作用时间短。而凝胶剂这种剂型用于治疗宫颈病变尚无此剂型药物，故中药糜康凝胶剂具有广阔的市场前景。该糜康凝胶剂的发明为中医治疗妇科疾病又提供了一种中药新药。

发明内容：

本发明的目的是提供一种治疗宫颈糜烂等宫颈炎的中药糜康凝胶剂及其组合物和制备方法，它将临床应用的有效中草药分离出多种化合物，应用理化方法确定结构，将部分化合物及其总提取物经抗炎、抗菌筛选实验确定有效部位后，制成一种生物利用度高、药物作用时间长、毒副作用小的治疗宫颈糜烂等宫颈炎的新型中药凝胶剂。此种剂型是将药物包装于类似于注射器的容器中，经阴道推注于子宫颈内膜处的病变部位。药物凝胶靠本身的粘性及成膜特性覆盖于病变处，延长了药物在阴道内的滞留时间，而充分发挥了药效。它是以蛇床子和苦参为主共二味中药的提取物制成的糜康凝胶剂及其组合物，组合物配方中组份及含量以重量百分比计为：蛇床子提取物1-70％，苦参提取物2-80％。组方中还包括药学上可接受的基质、增溶剂、保湿剂和辅料。所述的辅料是卡波姆、甘露醇、葡萄糖、乳糖、糊精、淀粉、糖粉、吐温、甘油、F68、PEG、SDS、EDTA-2Na、丙二醇、乙酸乙酯、乙醇、三乙胺等。中药糜康凝胶剂的组合物可以制备成凝胶剂、软膏剂、栓剂、粉针注射剂、水针注射剂、胶囊剂、软胶囊剂、片剂、分散片、冲剂、颗粒剂、口服液等药用剂型。其制备方法是：将蛇床子提取物和苦参提取物用溶剂及增溶剂先溶解，再加入适量用水先分散好的卡波姆或可以用作凝胶基质的辅料中，均匀分散，用三乙胺等试剂调节pH值2.0～12.0，制成具有治疗宫颈糜烂等宫颈炎的糜康凝胶剂。

本发明的优点是：蛇床子和苦参二味中药合用，共同发挥解毒去湿、杀虫止痒、祛腐生肌的作用，用于治疗宫颈糜烂等宫颈炎、滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎、非特异性阴道炎、老年性阴道炎、淋病双球菌感染等疾病见以上症候者，该中药糜康凝胶剂的发明为中医治疗妇科疾病又提供了一种中药新药。

具体实施方式：

中药糜康凝胶剂的制备方法如下：

(1)以1克∶10～100ml的比例将卡波姆分散于水中放置过夜备用。

(2)取苦参提取物2～10克用水溶解，再加入EDTA-2Na0.01～1克，备用。

(3)取蛇床子提取物1～10克，加吐温-80 0.01～10克，研匀，再加入无水乙醇，分散研匀，最后加入丙二醇研匀，备用。

(4)将制备好的蛇床子提取物(3)加入10～100克的已分散好的卡波姆(1)中研磨均匀，再将制备好的苦参提取物(2)加入其中继续研磨均匀，添加适量水，即得。

蛇床子提取物的制备方法：将蛇床子药材置提取容器中，第一次用10倍量的1％(w/v)氢氧化钠水溶液，浸润10分钟，然后加热至沸腾，剪煮30分钟后，立即以绸布过滤，滤渣再用8倍量的1％(w/v)氢氧化钠水溶液进行第二次提取，煎煮30分钟后，立即以绸布过滤，合并两次滤液即刻加入已配制好的20％盐酸水溶液，边加边不断搅拌，调pH至3～4，放置1小时，析出土褐色沉淀物，然后以2500r/min离心，倾去上清夜，沉淀物以蒸馏水洗至中性，再以2500r/min离心，倾去上清夜，收集沉淀物，于50℃以下鼓风干燥(或冷冻干燥)，称重，即得。

苦参提取物的制备方法：取苦参药材，粉碎成最粗粉，按《中国药典》(2000年版)一部附录IO流浸膏与浸膏剂项下，渗漉法的要点要求进行渗漉，渗漉溶剂为0.1％盐酸。渗漉液通过阳离子交换树脂柱，交换完毕后，将树脂倾入容器中，用水洗涤至水液澄清，抽干，再将树脂置盘中风干。风干后树脂加入浓氨水适量，拌匀，闷置30分钟，使碱化完全，挥尽多余氨，装入索氏提取器中，用氯仿回流提取3小时。氯仿提取液加入无水硫酸钠进行脱水，搅拌后放置30分钟，过滤，回收氯仿至近干，加入丙酮-乙醚(1∶1)混合溶剂少量，放置，析晶。析出粗晶置垂熔漏斗(G3)中，用少量丙酮-乙醚混合溶剂洗涤数次，抽滤，然后于60℃真空干燥2小时，即得苦参提取物。

实施例：

1中药糜康凝胶剂

处方：蛇床子提取物    150g

      苦参提取物      300g

      卡波姆          125g

                     制成凝胶剂1000支

制法：将处方量提取物和辅料，按凝胶剂的制备方法制备，即得。

2中药糜康胶囊剂

处方：蛇床子提取物    200g

      苦参提取物      300g

      甘露醇          300g

                     装入胶囊1000粒

制法：将处方量提取物和支持剂甘露醇，混匀，装入胶囊即得。

3中药糜康片剂

处方：蛇床子提取物    200g

      苦参提取物      100g

      甘露醇          300g

                     制成1000片

制法：将处方量提取物和支持剂甘露醇，混匀，湿法制粒，湿粒于60～80℃干燥。将干颗粒进行整粒处理后，加适量润滑剂压制成1000片，包衣，即得。

4中药糜康冲剂

处方：蛇床子提取物    100g

      苦参提取物      250g

      糖粉            500g

                     制成1000袋

制法：将处方量提取物和支持剂糖粉，混匀，湿法制粒，湿粒于60～80℃干燥。将干颗粒进行整粒处理后，装1000袋，即得。

5中药糜康口服液

处方：蛇床子提取物    200g

      苦参提取物      350g

      甘露醇          10.0g

                     制成1000ml

制法：将处方量提取物和支持剂甘露醇，加适量水，加热溶解，滤过，加入单糖浆，苯甲醇钠，再加适量的水至1000ml，冷藏，过滤，封装于10ml安瓶中，以100℃灭菌30分钟，即得。