治疗结肠癌等消化道肿瘤的抗IV型胶原酶单抗3D6与力达霉素的免疫偶联物

摘要

本发明涉及的抗IV型胶原酶单抗3D6,以2－亚胺基四氢噻吩(2－IT)和N－羟基琥珀酰亚胺基－间－(N－马来酰亚胺基)苯甲酸酯(MBS)或其它交联剂分子作为中介体,与力达霉素(LDM)偶联,获得了单抗3D6－LDM的偶联物,以单抗3D6对人的结肠癌、食管癌和胃癌等消化道肿瘤进行免疫组织化学染色,显示IV型胶原酶在上述消化道肿瘤中的表达和活化增加,间接ELISA方法测定单抗3D6与鼠结肠癌26(C26)、人结肠癌HT－29、鳞癌KB、肝癌22(H22)的免疫结合活性,结果显示,HT－29、C26细胞对单抗3D6具有较强的免疫结合能力,体内实验用于治疗小鼠结肠癌,3D6－LDM偶联物显示出比同等剂量的游离LDM更强的肿瘤生长抑制作用,因此,3D6－LDM偶联物可能用于结肠癌及其它消化道肿瘤的治疗。