以在PDE4抑制剂中的儿茶酚的吲唑生物等排物置换为基础的治疗活性化合物

摘要

本发明公开了用于治疗或预防下列疾病或症状的治疗活性组成物:炎症疾病包括关节炎,局限性回肠炎,和炎性肠病疾病;呼吸系统疾病如慢性阻塞性肺疾病(COPD)包括哮喘,慢性支气管炎和肺气肿;感染性疾病包括内毒素休克,毒性休克综合症;免疫疾病包括全身性红斑狼疮和牛皮癣;和其它疾病包括骨吸收疾病和再灌注损伤;其中所述成分包括是磷酸二酯酶同工酶4(PDE4)抑制剂的化合物,且其中吲唑是化合物整个化学结构的一个基本成分,和其中所述吲唑构成了具有相同的所述治疗活性和相同的其整个化学结构的其余的所说的成分的已知化合物中儿茶酚部分或其功能衍生物的生物等排物置换。其中包括式(ⅠA)或(ⅠB)化合物,R2a和R2b独立地基本上选自氢原于和下述取代基,条件是R2a和R2b之一,但不是两个同时,必需独立地选作氢原子,其中所述取代基包括包括下式的部分:(ⅠC),(ⅠD),(ⅠE),(ⅠF),(ⅡA),(ⅡB),(ⅡC),(ⅡD),(ⅡE),(ⅡF),(ⅡG),(ⅡH),(Ⅲ),(ⅢA),(ⅢB),(ⅢC),(ⅢD),(ⅢE),(ⅢF),(ⅢG),(ⅢH),(ⅢI),(ⅢJ),(ⅢK),(ⅢL),(ⅢM),(ⅢN),(ⅢO),(ⅢP),(ⅢQ),(ⅢR),(ⅢS),(ⅢT),(Ⅳ),(ⅤA),(ⅤB),(ⅤC),(ⅤD),(ⅤEa),(ⅤE),(ⅤF),(ⅤG),(ⅤH),(Ⅵ),(ⅤJ),(ⅤK),(ⅤL),(ⅤM)。