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一种铱催化喹唑啉酮化合物不对称氢化合成手性3,4-二氢喹唑啉酮的方法

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本发明提供一种铱催化喹唑啉酮化合物不对称氢化合成手性3,4‑二氢喹唑啉酮的方法，式中：R为C1‑6的烷基或含有取代基的芳基；R'为氢、C1的烷基、烷氧基和氯中的至少一种；取代基为F、Cl、CF3、Ph、Me、MeO中的至少一种。该方法的底物范围广，实现了手性3,4‑二氢喹唑啉酮合成的多样性，同时，其对映体过量可达到98％。本发明操作简便实用易行，收率高，环境友好，催化剂商业可得，反应条件温和，具有实际应用价值。

著录项

公开/公告号CN110776470A

专利类型发明专利
公开/公告日2020-02-11

原文格式PDF
申请/专利权人中国科学院大连化学物理研究所;
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申请/专利号CN201810858585.9
发明设计人周永贵;冯广收;时磊;孙蕾;
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申请日2018-07-31
分类号C07D239/82(20060101);C07D239/80(20060101);
代理机构21212 大连东方专利代理有限责任公司;
代理人毛薇;李馨
地址 116000 辽宁省大连市沙河口区中山路457号
入库时间 2023-12-17 06:00:46

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-03-06

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D239/82 申请日:20180731

实质审查的生效
2020-02-11

公开

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3. A method for the production of 4 - phenylbzw. 4 - (2 '- Thienyl) - 6,7 - methylenedioxy - 2 (lh - quinazoline film or - 3,4 - dihydropyridines - 2 (lh) of reduced dimensions or quinazoline. - 2 (lh) - chinazolinthionen or - 3,4 - dihydropyridines - 2 (lh) - quinazoline film [P] . 德国专利： DE2221506A1 . 1973-01-11

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4. processes for the manufacture of azd0530 and for the manufacture of a quinazoline, intermediate, process for the manufacture of quinazolinone, substantially homogeneous crystalline form of 4- (6-chloro 2,3-methylene-dioxy-anilino) - 7 - {2- (4-methyl-piperazin-1-yl) -ethoxy} -5-tetrahydropyran-4-yl-oxy-quinazoline, and, pharmaceutical composition [P] . BRPI0519085A2 . 2008-12-23

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5. processes for the manufacture of azd0530 and for the manufacture of a quinazoline, intermediate, process for the manufacture of quinazolinone, substantially homogeneous crystalline form of 4- (6-chloro 2,3-methylene-dioxy-anilino) - 7 - {2- (4-methyl-piperazin-1-yl) -ethoxy} -5-tetrahydropyran-4-yl-oxy-quinazoline, and, pharmaceutical composition [P] . NO20072755L . 2007-07-02

机译：生产azd0530和中间体喹唑啉的方法，中间体，生产喹唑啉酮的方法，喹唑啉酮是4-（6-氯2,3-亚甲基-二氧基-苯胺基）-7-{2- （4-甲基-哌嗪-1-基）-乙氧基} -5-四氢吡喃-4-基-氧基喹唑啉，以及，药物组合物