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2-氨基-6,7-二氢-5H-噻唑并5,4-b吡啶-4-羧酸叔丁酯及其衍生物,以及它们的合成方法

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本发明公开了新的药物化合物中间体2-氨基-6,7-二氢-5H-噻唑并[5,4-b]吡啶-4-羧酸叔丁酯及其衍生物，包括4,5,6,7-四氢-噻唑并[5,4-b]吡啶-2-胺、2-氯-6,7-二氢-4H-噻唑并[5,4-b]吡啶-4-羧酸叔丁酯和2-溴-6,7-二氢-4H-噻唑并[5,4-b]吡啶-4-羧酸叔丁酯，以及它们的合成方法。对该类化合物进行进一步合成修饰后，可衍生出一系列具有潜在生物活性的药物类化合物。

著录项

公开/公告号CN104530088A

专利类型发明专利
公开/公告日2015-04-22

原文格式PDF
申请/专利权人苏州施亚生物科技有限公司;
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申请/专利号CN201410742821.2
发明设计人金利君;金叶明;唐春巍;赵立人;
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申请日2014-12-08
分类号C07D513/04(20060101);
代理机构32207 南京知识律师事务所;
代理人韩朝晖
地址 215500 江苏省苏州市常熟东南经济开发区大学科技园金都路8号
入库时间 2023-12-17 04:40:19

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2017-08-15

发明专利申请公布后的视为撤回 IPC(主分类):C07D513/04 申请公布日:20150422 申请日:20141208

发明专利申请公布后的视为撤回
2015-05-20

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D513/04 申请日:20141208

实质审查的生效
2015-04-22

公开

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1. 2-氨基-6,7-二氢-5H-噻唑并5,4-b吡啶-4-羧酸叔丁酯及其衍生物,以及它们的合成方法 [P] . 中国专利： CN104530088A . 2015-04-22
2. N-(5S,6S,9R)-4-(2-氧代-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-B]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酸5-氨基-6-(2,3-二氟苯基)-6,7,8,9-四氢-5H-环庚三烯并[B]吡啶-9-基酯半硫酸盐 [P] . 中国专利： CN104136437B . 2016.05.11
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. METHOD OF OBTAINING NOVEL DERIVATIVES OF PYRIDINE, METHOD OF OBTAINING HYDROXY-SUBSTITUTED DERIVATIVES OF PYRIDINE, METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF OXIRANYLPYRIDINE, NOVEL DERIVATIVES OF 3-(1,2=DIHYDROXYETHYL)PYRIDINE, NOVEL DERIVATIVES OF 2-PYRIDIN-3-YL-2-HYDROXYETHYLENIC ESTER, NOVEL DERIVATIVES OF PYRIDINE, NOVEL DERIVATIVES OF (DI)OXYDIOXATHIOLANYLPYRIDINE, NOVEL DERIVATIVES OF T-BUTYL2R-4-AMINOFHENYL)ETHYL-2-HYDROXY-2-PYRIDIN-3-YLETHYLCARBAMINIC ESTER, NOVEL DERIVATIVES OF T-BUTYL2R-4-AMINOPHENYL)ETHYL-2-(TERT-BUTYLODIMETHYLSILANYLOXY)-2-PYRIDIN-3-YLETHYLCARBAMINIC ESTER, 2R-4-AMINOPYHENYL)ETHYL-2-(TERT-BUTYLODIMETHYLSILANYLOXY)-2-(6-CHLOROPYRIDIN-3-YL)ETHYL--2-(NITROPHENYL)ETHYLCARBAMINIC ESTER AND NOVEL DERIVATIVES OF 3-{1-TERT-BUTYLODIMETHYLSILANYLOXY)-2-2--(NITROPHENYL)ETHYLAMINOETHYL}PYRIDINE [P] . PL346805A1 . 2001-10-08

机译：获得吡啶的新衍生物的方法，获得吡啶的羟基取代的衍生物的方法，获得氧吡喃吡啶的衍生物的方法，3-（1,2 =二吡啶基-乙烯基吡啶基）吡啶的新颖衍生物2-羟基乙氧基酯，吡啶的新颖衍生物，（二）羟基二氧代邻苯二甲酰基吡啶的新颖衍生物，叔丁基[2R-4-亚氨基苯基]乙基]-[2-羟基-2-吡啶基-3-乙基酯的新颖衍生物叔丁基[2R-4-氨基苯甲基]-[2-（叔丁基二甲基硅基己氧基）-2-吡啶基-3-乙基]氨基酯，[2R-4-氨基苯基]乙基]-[2-（叔丁二甲基二硅氧烷）-2-（6-氯吡啶-3-基）乙基]-[-2-（硝基苯基）乙基]碳酰胺和3- {1-叔丁二甲基硅烷基）-2-衍生物[[2- -（（硝基苯基）乙基]氨基]乙基}吡啶
5. 2,3-DIHYDRO-5-(1,4-DIHYDROPYRIDIN-4-YL)-6-PHENYLIMIDAZO(2,1-B)THIAZOLES AND 6,7-DIHYDRO-3-(1,4-DIHYDROPYRIDIN-4-YL)-2-PHENYL-5H-IMIDAZO(2,1-B)(1,3)THIAZINES AND THEIR USE AS INTERMEDIATES IN A PROCESS FOR PREPARING THE CORRESPONDING PYRIDYL-SUBSTITUTED IMIDAZO(2,1-B)THIAZOLES AND 5H-IMIDAZO(2,1-B)(1,3)THIAZINES [P] . IL78834A . 1992-07-15

机译： 2,3-二氢-5-（1,4-二氢吡啶-4-基）-6-苯并咪唑（2,1-B）噻唑和6,7-二氢-3-（1,4-二氢吡啶-4-基）-2-苯基-5H-咪唑并（2,1-B）（1,3）噻嗪及其在制备相应的吡啶基取代的咪唑并（2,1-B）噻唑和5H-咪唑的过程中用作中间体（2,1-B）（1,3）噻嗪