一种抗乙肝药物恩替卡韦中间体及其合成

摘要

本发明属于药物中间体领域，提供一种用于合成恩替卡韦的五元环手性中间体(1R，2S，3S，5R)-3-(1-苯基环硅基)-6-氧杂双环[3.1.0]己烷-1，2-二甲醇及其合成方法，用1-苯基-1-氯环硅烷与环戊二烯的碱金属盐反应，向分子中引入环硅烷作为构型保护基，再经过化学拆分的方法得到手性五元碳环。环硅烷的引入，增加了分子的刚性，使得固体产品更容易结晶提纯，反应操作更加简单，原料便宜易得，适合工业化生产。