一种(R)-N-叔丁氧羰基-3-羟甲基哌啶的合成方法

摘要

本发明公开了一种(R)‑N‑叔丁氧羰基‑3‑羟甲基哌啶的合成方法，包括合成3‑哌啶甲酸乙酯(化合物Ⅱ)、合成(R)‑3‑哌啶甲酸乙酯‑L酒石酸盐(化合物Ⅲ)、合成(R)‑N‑Boc‑3‑哌啶甲酸乙酯(化合物Ⅳ)和合成(R)‑N‑叔丁氧羰基‑3‑羟甲基哌啶(化合物V)四个步骤，即以3‑哌啶甲酸(化合物Ⅰ)为原料，通过氯酰化及乙醇酯化生成化合物Ⅱ，然后通过成盐反应生成化合物Ⅲ，再加入Boc酸酐进行反应得到化合物Ⅳ，最后通过硼氢化钠还原得到化合物V。本发明方法的反应条件温和，环境友好，操作步骤简单，且重现性较好，实用性强，适合(R)‑N‑叔丁氧羰基‑3‑羟甲基哌啶的工业化批量生产。