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修饰的寡核苷酸和可用于合成修饰的寡核苷酸的化合物

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本发明属于生物医药技术领域，具体涉及修饰的寡核苷酸和可用于合成修饰的寡核苷酸的化合物，以及对寡核苷酸进行修饰的方法。本发明还涉及所述修饰的寡核苷酸的用途，其用于预防和/或治疗受试者中与肝脏相关的疾病。

著录项

公开/公告号CN109957566A

专利类型发明专利
公开/公告日2019-07-02

原文格式PDF
申请/专利权人广州市锐博生物科技有限公司;
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申请/专利号CN201711431610.7
发明设计人张必良;王玮;叶奕栋;
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申请日2017-12-26
分类号
代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所;
代理人林远成
地址 510663 广东省广州市广州开发区科学大道182号创新大厦C3栋13层
入库时间 2024-02-19 10:46:47

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-04-03

著录事项变更 IPC(主分类):C12N15/113 变更前: 变更后: 申请日:20171226

著录事项变更
2019-07-26

实质审查的生效 IPC(主分类):C12N15/113 申请日:20171226

实质审查的生效
2019-07-02

公开

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1. 修饰的寡核苷酸和可用于合成修饰的寡核苷酸的化合物 [P] . 中国专利： CN109957566A . 2019-07-02
2. 包含经修饰的免疫刺激性二核苷酸的基于寡核苷酸的化合物之免疫刺激特性 [P] . 中国专利： CN102864152A . 2013-01-09
3. A compound comprising a modified oligonucleotide with a nucleobase sequence consisting of 20 linked nucleosides according to EP-B1-2563920 claim 1 (SEQ ID NO: 80), wherein the modified oligonucleotide comprises: a gap segment consisting of ten linked deoxynucleosides; a 5 'wing segment consisting of five linked nucleosides; and a 3 'wing segment consisting of five linked nucleosides; wherein the gap segment is positioned between the 5 'wing segment and the 3' wing segment, wherein each nucleoside of each wing segment comprises a 2'-O-methoxyethyl sugar; wherein each cytosine of the modified oligonucleotide is a 5-methyl cytosine, and wherein each internucleoside linkage of the modified oligonucleotide is a phosphorothioate linkage; and in particular inotersen; and derivatives thereof, such as salts thereof, including sodium salts, as protected by EP-B1-2563920. [P] . NL300963I9 . 2019-01-16

机译： 6.一种化合物，其包含具有根据20的EP-B1-2563920（SEQ ID NO：80）的具有由20个连接的核苷组成的核碱基序列的修饰的寡核苷酸，其中所述修饰的寡核苷酸包含：由十个连接的脱氧核苷组成的缺口片段;和由五个连接的核苷组成的5'翼区段; 3'翼段由五个连接的核苷组成;其中所述间隙片段位于5'侧翼片段和3'侧翼片段之间，其中每个侧翼片段的每个核苷包含2'-O-甲氧基乙基糖;其中修饰的寡核苷酸的每个胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶，并且其中修饰的寡核苷酸的每个核苷间键是硫代磷酸酯键;特别是inotersen;及其衍生物，例如由EP-B1-2563920保护的其盐，包括钠盐。
4. A compound comprising a modified oligonucleotide with a nucleobase sequence consisting of 20 linked nucleosides according to EP-B1-2563920 claim 1 (SEQ ID NO: 80), wherein the modified oligonucleotide comprises: a gap segment consisting of ten linked deoxynucleosides; a 5 'wing segment consisting of five linked nucleosides; and a 3 'wing segment consisting of five linked nucleosides; wherein the gap segment is positioned between the 5 'wing segment and the 3' wing segment, wherein each nucleoside of each wing segment comprises a 2'-O-methoxyethyl sugar; wherein each cytosine of the modified oligonucleotide is a 5-methyl cytosine, and wherein each internucleoside linkage of the modified oligonucleotide is a phosphorothioate linkage; and in particular inotersen; and derivatives thereof, such as salts thereof, including sodium salts, as protected by EP-B1-2563920. [P] . NL300963I1 . 2019-01-08

机译： 6.一种化合物，其包含具有根据20的EP-B1-2563920（SEQ ID NO：80）的具有由20个连接的核苷组成的核碱基序列的修饰的寡核苷酸，其中所述修饰的寡核苷酸包含：由十个连接的脱氧核苷组成的缺口片段;和由五个连接的核苷组成的5'翼区段; 3'翼段由五个连接的核苷组成;其中所述间隙片段位于5'侧翼片段和3'侧翼片段之间，其中每个侧翼片段的每个核苷包含2'-O-甲氧基乙基糖;其中修饰的寡核苷酸的每个胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶，并且其中修饰的寡核苷酸的每个核苷间键是硫代磷酸酯键;特别是inotersen;及其衍生物，例如由EP-B1-2563920保护的其盐，包括钠盐。
5. compound consisting of a modified oligonucleotide composed of 12-30 linked nucleosides, compounds comprising a modified oligonucleotide comprising at least 12 linked nucleosides, compound comprising a modified oligonucleotide comprising linked nucleosides, and use of a compound [P] . BRPI0912923A2 . 2017-10-10

机译：化合物，其包含由12-30个连接的核苷组成的修饰寡核苷酸，包含包含至少12个连接的核苷的修饰寡核苷酸的化合物，包含包含连接的核苷的修饰寡核苷酸的化合物以及该化合物的用途