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一种氟苯尼考中间体环合物的不对称制备方法

摘要

一种氟苯尼考中间体环合物的不对称制备方法,采用D‑丝氨酸乙酯、二氯乙腈和对甲砜基溴苯等为主要原料,经环合、还原、氧化、不对称加成和异构化反应等五个步骤制备光学纯的环合物。该方法中不对称加成反应条件温和,于有机溶剂中,在BINOL手性配体‑Ti络合物催化剂的催化下,4‑甲砜基苯溴化镁与(4R)‑2‑(二氯甲基)‑4,5‑二氢‑4‑噁唑甲醛发生加成反应以完成关键步骤,反应收率高,选择性高。

著录项

  • 公开/公告号CN109678811A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2019-04-26

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 湖北中牧安达药业有限公司;

    申请/专利号CN201910071565.1

  • 申请日2019-01-25

  • 分类号C07D263/14(20060101);

  • 代理机构11619 北京辰权知识产权代理有限公司;

  • 代理人肖文文

  • 地址 435400 湖北省黄冈市武穴市永宁大道东119号

  • 入库时间 2024-02-19 08:29:09

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2019-05-21

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D263/14 申请日:20190125

    实质审查的生效

  • 2019-04-26

    公开

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