Revealing a natural marine product as a novel agonist for retinoic acid receptors with inhibitory effects on cancer cells

摘要

维甲酸类化合物对细胞的增殖与分化具有重要的调节作用，主要通过激活维甲酸受体（RARs，RARα，β，γ）或维甲类X受体（RXRs，RXRα，β，γ）发挥作用。这些小分子配体与受体结合后，维甲酸受体与维甲类X受体就会以异源二聚体的形式募集辅因子从而调控下游靶基因。维甲酸受体配体所具有的减缓或阻抑细胞增殖的作用已经广泛应用于多种癌症的治疗中，例如急性早幼粒白血病等。但是过于强烈的副作用会限制维甲酸类维甲酸受体配体的临床应用，而且维甲酸的临床使用还受到细胞抗药性的影响。因此，改变针对维甲酸受体配体的药物研发策略，研制不同于维甲酸类化合物的维甲酸受体配体，可能会降低基于维甲酸受体配体的药物的副作用。 ...