可德兰衍生物——脱氧胆酸偶联物自聚集纳米微粒的制备及表征

摘要

对可德兰衍生物——羧甲基可德兰进行疏水改性并考察羧甲基可德兰——脱氧胆酸偶联物(DCMC)的自聚集行为,为进一步将其作为药物载体的研究提供依据。将可德兰羧甲基化以后和脱氧胆酸(DOCA)用酯键相连接,DOCA的取代度用紫外分光光度计测定;DCMC自聚集纳米微粒的形态以透射电镜观察、粒径及粒径分布用动态光散射仪测定、表面电位用ζ电位仪测定;芘荧光法测定DCMC临界聚集浓度。获得DOCA的取代度为2.1%、3.2%、4.1%、6.3%(摩尔分数)的DCMC;自聚集纳米微粒呈球形;在蒸馏水中粒径呈单峰分布,平均粒径为192~347nm,随DOCA的取代度增高而降低,在PBS中平均粒径随pH值的降低而增高;在蒸馏水中ζ电位接近-60mV,然而在PBS中ζ电位绝对值降低,为-26~36mV,且随pH值的降低而降低;在蒸馏水中的临界聚集浓度为0.014~0.052mg/ml,随DOCA的取代度增高而降低,在PBS中的临界聚集浓度比蒸馏水中稍低。用DOCA疏水改性的可德兰衍射物能形成球形的自聚集纳米微粒,该纳米微粒的理化性质受DOCA的取代度、溶剂性质、溶剂pH值的影响。