Study on establishing an approach for rapid screening RXRα ligands from medicinal herbs

摘要

维甲酸X受体α（RXRα）是研究抗癌药物的重要靶点之一，其配体Targretin已由FDA批准用于治疗皮肤癌，目前已知的天然RXRα小分子配体非常有限，因此建立一种新的活性筛选模型从中药及天然产物中快速发现以RXRα为活性靶点的新型小分子配体具有重要意义。 前期研究发现黄牛木属植物中的氧杂蒽酮类化合物能够抑制RXRα的转录活化功能，其中，CF-31能够直接与RXRα通过疏水性相互作用的方式结合，因此，本研究以黄牛木属植物黄牛木和红芽木为拟建立活性筛选体系的候选药材，对其60%乙醇水提取物经大孔树脂90%乙醇洗脱馏分（CCC和CFC）进行液质分析，以CF31含量为指标，最终选择黄牛木作为模型药...