Preparation and evaluation of self-assembled hydroxycamptothecin-loading particles using amphiphilic diblock copolymer

摘要

近年来，两亲性嵌段聚合物自组装制备载药粒子备受关注。这种方法工艺简单并且可以减少甚至避免使用表面活性剂，易于工业化生产。羟基喜树碱(HCPT)是一种吲哚类生物碱，它能通过抑制拓扑异构酶Ⅰ而抑制肿瘤细胞的增殖，为广谱抗肿瘤药物。目前，临床上使用的HCPT主要剂型为注射用水针剂，这种开环的羧酸盐因其临床疗效低、半衰期短等缺点限制了该制剂的应用。 本文以MePEG-PLGA为药物载体，以闭环HCPT为模型药物，采用改良的透析法自组装载羟基喜树碱的纳米粒，并考察其制备优化条件、体外释放性能及细胞毒性。采用SPG膜板法可控自组装了载羟基喜树碱的“彗星”状MePEG-PLGA-HCPT粒子，考察其形成机...