Synthetic Methodology of Pyrazole Derivatives and the Synthesis of Several Drugs from Propargylic Alcohols

摘要

摘要 杂环衍生物的合成与应用向来是有机化学及药物化学的研究热点与前沿领域。其中吡唑衍生物是一类非常重要的含氮杂环化合物，具有广泛的生物活性，因此受到越来越多的关注。尽管己经有多种方法可以合成吡唑衍生物，但是发展能够从简单易得的原料出发，合成目标吡唑衍生物的新方法仍然具有重要意义。本论文综述了吡唑类衍生物的合成方法，在此基础上研究报道了新型吡唑合成方法学。此外，利用炔丙醇衍生物在合成丙烯腈类衍生物中的优越性，我们设计从炔丙醇出发，合成了若干药物。 本论文包含了以下三个方面的内容：一是1H-吡唑衍生物的合成研究；二是碘代3H-吡唑衍生物的合成研究；三是药物普尼拉明、芬地林和奥克立林的合成研究。...