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Estructura 3D de péptidos con potencial actividad Leishmanicida

机译:具有潜在利什曼原虫活性的肽的3D结构

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摘要

Resumen: En este trabajo se sintetizaron 7 péptidos llamados DM 1.1, DM 1.2, DM 1.3, DM 1.4 DM 1.5, DM 1.6 y DM1.7 análogos de DM 1 (ALWKTMLKKLGTMAL). DM 1 es un derivado de la dermaseptina S1 (ALWKTMLKKLGTMALHAGKAALGAAADTISQGTQ), a la cual se le ha encontrado actividad antiparasitaria. Los péptidos sintetizados fueron evaluados con-tra bacterias E. Coli (gram -), S. Aureus (gram +) y contra parásitos de L. Panamensis, encontrándose actividad biológica contra estos agentes patógenos cuando son tratados in vitro con DM 1.4 y DM 1.6.udHaciendo uso de la espectroscopia RMN se pudieron determinar las conformaciones y la estructura 3D de los péptidos DM 1.4 y DM 1.6, quienes fueron los de la mayor actividad biológica, encontrando que para DM 1.4 la estructura del péptido es de tipo α-hélice entre los aminoácidos W2 y W12; y para el DM 1.6 esta conformación se da entre W6 y L15
机译:摘要:在这项工作中,合成了7种肽,分别是DM 1(ALWKTMLKKLGTMAL)的DM 1.1,DM 1.2,DM 1.3,DM 1.4,DM 1.5,DM 1.6和DM1.7类似物。 DM 1是皮肤肽素S1(ALWKTMLKKLGTMALHAGKAALGAAADTISQGTQ)的衍生物,已发现具有抗寄生虫活性。对合成的肽进行了针对大肠杆菌(革兰氏-),金黄色葡萄球菌(革兰氏+)和针对L. Panamensis寄生虫的评估,发现它们在体外用DM 1.4和DM 1.6处理时具有针对这些病原体的生物活性。使用NMR光谱法可以确定具有最大生物学活性的肽DM 1.4和DM 1.6的构象和3D结构,发现对于DM 1.4而言,肽的结构为α-螺旋类型在氨基酸W2和W12之间;对于DM 1.6,此构象出现在W6和L15之间

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