Síntesis y evaluación biológica de derivados de combretastatina y aminocombretastatina

摘要

La presente tesis doctoral trata la síntesis y evaluación biológica de derivados de combretastatina y aminocombretastatina. Concretamente, se han sintetizado 62 derivados, los cuales incorporan aminoácidos de las series L y D y cadenas alifáticas de entre 4 y 12 átomos de carbono de longitud.La evaluación biológica de estos derivados consistió en el estudio de su actividad antiproliferativa frente a las líneas celulares HT-29, MCF-7, A-549 y HEK-293; el estudio de las propiedades antimitóticas mediante ensayos del efecto de los derivados sobre el proceso de polimerización in vitro de la tubulina, el efecto sobre el ciclo celular y el efecto sobre la red de microtúbulos celulares; y el estudio de su efecto frente a la inhibición de los genes hTERT y c-Myc, relacionados con la telomerasa y también del gen VEGF relacionado con el proceso de angiogénesis.