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Multicomponent Reaction of Benzyl Halides: Synthesis of 1,2,4triazolo/benzimidazolo Quinazolinones

机译:苄基卤化物的多组分反应:1,2,4三唑并/苯并咪唑并喹唑啉酮的合成

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摘要

We demonstrated a simple, highly efficient, one-pot method to construct triazolo/benzimidazolo quinazolinones through a cascade of oxidation, Knoevenagel condensation, and Michael addition followed by cyclization and dehydration. This protocol tolerates easily available benzyl halides, 2-amino benzimidazole/3-amino-1,2,4-triazole, and α-hydroxy C-H acids as starting materials using trimethyl amine N-oxide in ethanol. To the best of our knowledge, this is the first example of synthesis of triazolo/benzimidazolo quinazolinones directly from benzyl halides in one pot. Simple procedure, environmental friendliness, mild reaction conditions, and good yields are the attractive features of this method.
机译:我们展示了一种简单,高效的一锅法,该方法通过氧化,Knoevenagel缩合和Michael加成,然后环化和脱水的级联反应来构建三唑/苯并咪唑并喹唑啉酮。使用乙醇中的三甲胺N-氧化物,该方案可以耐受容易获得的苄基卤化物,2-氨基苯并咪唑/ 3-氨基-1,2,4-三唑和α-羟基C-H酸作为起始原料。据我们所知,这是在一个罐中直接从苄基卤化物合成三唑/苯并咪唑并喹唑啉酮的第一个实例。简单的方法,环境友好,温和的反应条件和良好的收率是该方法的吸引人的特征。

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