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Antimalarial activity of compounds comprising a primary benzene sulfonamide fragment

机译:包含伯苯磺酰胺片段的化合物的抗疟活性

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摘要

Despite the urgent need for effective antimalarial drugs with novel modes of action no new chemical class of antimalarial drug has been approved for use since 1996. To address this, we have used a rational approach to investigate compounds comprising the primary benzene sulfonamide fragment as a potential new antimalarial chemotype. We report the in vitro activity against Plasmodium falciparum drug sensitive (3D7) and resistant (Dd2) parasites for a panel of fourteen primary benzene sulfonamide compounds. Our findings provide a platform to support the further evaluation of primary benzene sulfonamides as a new antimalarial chemotype, including the identification of the target of these compounds in the parasite.
机译:尽管迫切需要具有新颖作用方式的有效抗疟药,但自1996年以来,尚未批准使用任何新的化学类别的抗疟药。为解决此问题,我们使用了一种合理的方法来研究包含伯苯磺酰胺片段的化合物新的抗疟药化学型。我们报告了针对十四种伯苯磺酰胺类化合物的抗恶性疟原虫药物敏感(3D7)和抗药性(Dd2)寄生虫的体外活性。我们的发现为进一步评估伯苯磺酰胺作为一种新的抗疟药化学类型提供了一个平台,包括鉴定这些化合物在寄生虫中的靶标。

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