Diazinszármazékok szintézise; szerkezet-reaktivitás és szerkezet-biológiai hatás összefüggések vizsgálata = Synthesis of diazine derivatives; studies of structure-reactivity and structure-biological activity relationships

摘要

1. A terc-amino effektus 2. típusa amino(vinil)-diazinok körében: i) intramolekuláris ii) a vinil és aminoszubsztituensek geometriája és sztereoelektronos hatása jelentős iii) mikrohullámú besugárzással és/vagy oldószer nélkül magas hőmérsékleten kitűnő a konverzió. 2. Jód- és más halopiridazinokból Pd-katalizált reakciókkal policiklusos gyűrűrendszereket kaptunk. 3. Egy új jelentős antimaláriás hatású cryptolepin izomert állítottunk elő. Néhány jelentős SSAO enzimgátló molekulát szintetizáltunk. | 1. Type 2 tert.-amino effect in amino(vinyl)-diazines: i) is intramolecular ii) it is influenced significantly by the geometry and stereoelectronic effect of vinyl and amino substituents iii) excellent conversion could be achieved under microwave and/or solvent-free conditions. 2. The mechanism of formation of monoiodopyridazines from dihalopiridazines was investigated, and Pd-catalyzed reactions of iodo- and halopyridazines led to polycyclic systems. 3. A novel antimalarial cryptolepine isomer, isoneocryptolepine was synthesized in several steps based on a Suzuki reaction. Some new SSAO inhibitors were prepared.