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In vitro and in vivo comparisons of amphotericin B and N-D-ornithyl amphotericin B methyl ester.

机译:两性霉素B和N-D-鸟烷基两性霉素B甲酯的体外和体内比较。

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摘要

N-D-Ornithyl amphotericin B methyl ester (N-D-ornithyl AmE) has a lower toxicity for animals than does amphotericin B (AmB), and peak serum levels can be achieved that are fourfold higher than those obtained with an equivalent dose of AmB. However, N-D-ornithyl AmE has one-fourth the in vitro activity and between one-fifth and one-eighth the in vivo activity of AmB. N-D-ornithyl AmE and the corresponding lysyl derivative also lack the immunoadjuvant effects of AmB.
机译:与两性霉素B(AmB)相比,N-D-鸟氨酸两性霉素B甲酯(N-D-鸟苷AmE)对动物的毒性更低,并且可以达到的峰值血清水平比同等剂量的AmB高四倍。但是,N-D-甲基AmE的体外活性为四分之一,而AmB的体内活性为五分之一至八分之一。 N-D-甲基AhE和相应的赖氨酰衍生物也缺乏AmB的免疫佐剂作用。

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