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Novel carbocyclic nucleosides containing a cyclobutyl ring. Guanosine and adenosine analogues

机译:含有环丁基环的新型碳环核苷。鸟苷和腺苷类似物

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摘要

(1R,cis)-2-(3-Amino-2,2-dimethylcyclobutyl)ethanol (4) was used as a precursor in the synthesis of cyclobutyl nucleoside analogues containing guanine, 8-azaguanine, adenine or 8-azaadenine. All the compounds were evaluated as antiviral agents in a variety of assay systems. Some activity was noted for compound 13, 17, 19 and 20 against vaccinia virus and for compounds 11, 12, 13, 17, 19 and 20 against herpes simplex virus, at concentrations that were up to 10-fold below the cytotoxic concentrations for the host cells.
机译:在合成含有鸟嘌呤,8-氮杂鸟嘌呤,腺嘌呤或8-氮杂腺嘌呤的环丁基核苷类似物中,使用(1R,顺式)-2-(3-氨基-2,2-二甲基环丁基)乙醇(4)作为前体。在各种测定系统中,所有化合物均被评估为抗病毒剂。注意到化合物13、17、19和20对牛痘病毒以及化合物11、12、13、17、19和20对单纯疱疹病毒具有一定的活性,其浓度最高比单抗疱疹病毒的细胞毒性浓度低10倍。宿主细胞。

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