Complexes en forme solide des huiles omega-3 avec du carboxyméthyl amidon : poudres et comprimés monolithiques

摘要

Les oméga-3 sont des acides gras polyinsaturés (AGPI) essentiels, non synthétisable par le corps humain. Leur apport par l'alimentation (poissons gras) ou par supplémentation est nécessaire. Les suppléments d'oméga-3 (ω3) sont souvent sous forme de gélules, billes ou microbilles. Les inconvénients de ce type de formulation sont le coût élevé, l'oxydation de l'huile ω3 à l'air et à la lumière, ou encore à la faible biodisponibilité pour l'absorption intestinale. Ce dernier inconvénient est probablement dû d'une part au long temps de rétention de la capsule dans le milieu gastrique et d'autre part à la flottaison de l'huile à la surface de ce même milieu. L'objectif principal de la présente recherche a été d'élaborer une nouvelle formulation des huiles ω3 sous forme de poudre permettant de produire des comprimés afin de protéger les ω3 des facteurs dénaturants et de permettre une absorption plus efficace. Pour y parvenir, le carboxyméthyl amidon (CMA) a été utilisé comme matrice pour la libération ciblée des ω3 au niveau intestinal. Le CMA a déjà été proposé comme excipient pour la libération contrôlée de petites molécules ou encore d'agents bioactifs. Il a également été complexé avec la lécithine, un diglycéride, afin d'obtenir une matrice plus hydrophobe pour une libération retardée. Bien que le CMA semble convenir à l'inclusion des ω3, ce complexe présente une faible résistance à la compression (expulsion de l'ω3 des cavités hélicoïdales). Dans ce contexte, une nouvelle approche a été utilisée afin de stabiliser la formulation qui consiste en l'addition de gélatine (G). Le complexe CMA-ω3/G a été obtenu par traitement à haute température (100°C) du mélange CMA, ω3 et G. La structure du complexe CMA-ω3/G a été élucidée à l'aide du test d'iode, des analyses d'infrarouge à transformée de Fourier (FT-IR) et par diffraction des rayons-X (DRX). Les résultats ont montré que les chaînes aliphatiques des ω3 se sont insérées à l'intérieur de la cavité hélicale du CMA, tandis que la gélatine restée à l'extérieur, jouait le rôle d'assembleur dans le complexe grâce aux interactions ioniques entre la G et le CMA. L'étude des profils de dissolution a montré une libération non significative des ω3 dans le milieu gastrique (2h) et une libération soutenue dans le milieu intestinal (site d'absorption). Le test de stabilité de la poudre CMA-ω3/G a montré une bonne capacité de protection contre l'oxydation de l'ordre de 70% après 1h d'exposition au rayonnement UV comparativement à l'huile ω3 sans enrobage dont la capacité de protection était indétectable. Ce complexe CMA-ω3/G est différent des complexes amylose avec des acides gras de type mono ou diglycérides inclus dans la structure hélicoïdale. À notre connaissance, cette étude est une des premières à avoir mis en évidence l'inclusion des acides gras de type triglycérides dans la structure de l'amidon modifié par carboxyméthylation. L'utilisation de ce complexe peut présenter des intérêts dans l'industrie alimentaire (enrichissement alimentaire), dans le domaine nutraceutique ou encore dans l'industrie pharmaceutique comme excipient pour des molécules sensibles aux facteurs dénaturants.ud______________________________________________________________________________ udMOTS-CLÉS DE L’AUTEUR : Carboxyméthyl amidon, Oméga-3, Gélatine, Complexe, Libération ciblée, Intestin, Oxydation.