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Discovery of 8Trifluoromethyl-3-cyclopropylmethyl-7-(4-(2,4-difluorophenyl)-1-piperazinyl)methyl-1,2,4-triazolo4,3apyridine (JNJ-46356479), a Selective and Orally Bioavailable mGlu2 Receptor Positive Allosteric Modulator (PAM)

机译：4-氟甲基-3-环丙基甲基-7 - （4-（2,4-二氟苯基）-1-哌嗪基）甲基 -1,2,4-三唑4,3a吡啶（JNJ-46356479），一种选择性和口服生物可获得的mglu2受体阳性变构调制器（PAM）

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1. Discovery of 8-Trifluoromethyl-3-cyclopropylmethyl-7-[(4-(2,4-difluorophenyl)-1-piperazinyl)methyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine (JNJ-46356479), a Selective and Orally Bioavailable mGlu2 Receptor Positive Allosteric Modulator (PAM) [J] . Maria Cid Jose, Tresadern Gary, Antonio Vega Juan, Journal of Medicinal Chemistry . 2016,第18期

机译：发现八-三氟甲基-3-环丙基甲基-7-[（4-（2,4-二氟苯基）-1-哌嗪基）甲基] -1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶（JNJ-46356479 ），选择性和口服生物利用性mGlu2受体阳性变构调节剂（PAM）
2. Characterization of the potent and highly selective A2A receptor antagonists preladenant and SCH 412348 (7-(2-(4-2,4-difluorophenyl)-1-piperazinyl)ethyl)-2-(2-furanyl)-7H-pyrazolo(4,3-e )(1,2,4)triazolo(1,5-c)pyrimidin-5-amine) in rodent models of movement disorders and depression. [J] . Hodgson RA, Bertorelli R, Varty GB The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics: Official Publication of the American Society for Pharmacology and Experimental Therapeutics . 2009,第1期

机译：表征强效和高度选择性的A2A受体拮抗剂和SCH 412348（7-（2-（2-（4-2,4-二氟苯基）-1-哌嗪基）乙基）-2-（2-呋喃基）-7H-吡唑并（4 ，3-e）（1,2,4）triazolo（1,5-c）pyrimidin-5-amine）在啮齿类动物的运动障碍和抑郁症模型中。
3. Discovery of N?((4-([1,2,4]Triazolo[1,5?a]pyridin-6-yl)-5- (6-methylpyridin-2-yl)?1H?imidazol-2-yl)methyl)-2-fluoroaniline (EW-7197): A Highly Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of TGF?β Type I Receptor Kinase as Cancer Immunotherapeutic/Antifibrotic Agent [J] . Cheng Hua Jin, Maddeboina Krishnaiah, Domalapally Sreenu, Journal of Medicinal Chemistry . 2014,第10期

机译：N？（（4-（[1,2,4] Triazolo [1,5？a]吡啶-6-基）-5-（6-甲基吡啶-2-基）？1H？咪唑-2-基的发现）甲基）-2-氟苯胺（EW-7197）：TGF？βI型受体激酶的高效，选择性和口服生物利用抑制剂，可作为癌症免疫治疗/抗纤维化剂
4. Discovery of imidazo12-a- 124triazolo43-a- and 124triazolo15-apyridine-8-carboxamide negative allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 5 [O] . Andrew S. Felts, Alice L. Rodriguez, Ryan D. Morrison, -1

机译：发现咪唑并12-a-124三唑43-a-和124三唑15-a吡啶-8-甲酰胺代谢型谷氨酸受体亚型5的负变构调节剂
5. Discovery and Kinetic Profiling of 7‑Aryl-1,2,4-triazolo4,3‑apyridines: Positive Allosteric Modulators of theMetabotropic Glutamate Receptor 2 [O] . Doornbos M.L.J., Cid J.M., Haubrich J., 2017

机译：7芳基1,2,4-三唑并4,3‑a吡啶的发现和动力学分析：其正构构调节剂代谢型谷氨酸受体2

Discovery of 8Trifluoromethyl-3-cyclopropylmethyl-7-(4-(2,4-difluorophenyl)-1-piperazinyl)methyl-1,2,4-triazolo4,3apyridine (JNJ-46356479), a Selective and Orally Bioavailable mGlu2 Receptor Positive Allosteric Modulator (PAM)

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