Synthesis of 4-substituted-7-chloroquinoline derivatives and preliminary evaluation of their antitumor activity

摘要

目的:设计合成一系列4-取代-7-氯喹啉衍生物并测定其抗肿瘤活性。方法:4,7-二氯喹啉通过烃化反应及缩合反应得到目标化合物,并采用MTT法,评价了其对4种体外培养肿瘤细胞的生长抑制作用。结果:大多数化合物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖的活性,其中化合物3,5和10A抑制人非小细胞肺癌A549,nCI-H446,HElA细胞生长的作用强于阳性对照,化合物5和10A对于人非小细胞肺癌A549的抑制活性是阳性对照药的4~5倍,明显优于阳性对照。结论:本文合成的该系列部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,是潜在的抗肿瘤候选药物。