Asymmetric Synthesis of 2-aryl-2-hydroxy-4-phenylbut-3-ynoates

摘要

手性a-叔羟基羧酸（酯）和手性炔基醇是十分重要的有机合成中间体，二者在药物和天然产物合成中都具有重要的用途。但是将二者结合起来，即含有炔基的手性a-叔羟基羧酸（酯）目前还研究得非常有限，已报道的方法（手性辅基诱导和不对称催化）都存在着很多的局限和不足。因此，深入研究炔基对a-酮酸酯的高立体选择性加成具有重要的意义。本论文包括以下两个部分： 第一部分：手性辅基诱导的苯乙炔对a-酮酸酯的不对称加成 本文以(1R，2S)-N-(2，4，6-三甲基苯磺酰)-1-氨基-2-茚醇作为手性辅基，将a-芳基酮酸接到手性辅基上，随后进行苯乙炔对a-芳基酮酸酯的不对称加成。实验结果表明，手性辅基能有效...