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【24h】

'Fluorfdierung' von Wirkstoffen

机译:“含氟”活性成分

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摘要

Die Erfahrung zeigt und die theoretischen Vorstellungen bestatigen es: Die Einfuhrung des kleinen, stark elektronegativen Fluor in Pharmadrogen erhoht oft ihre Wirkstoffeigenschaften, indem sie die Loslichkeit, Phasenverteilung und die Ligandeninter-aktionen mit den Zielrezeptoren begunstigt. Dies gehort zum probaten Praxisrepertoire des Arzneimittelchemikers. Er ist also immer auf der Suche nach Methoden, Fluor oder fluorenthaltende aliphatische (z. B. -CF3) und aromatische Gruppen (z. B. -C6H4F) in seine Synthetica einzufuhren.
机译:经验表明,理论观点证实了这一点:在药物中引入小的具有强电负性的氟,通常会通过促进溶解性,相分布以及与目标受体的配体相互作用来提高其活性物质的性能。这是药物化学家经过实践证明的全部曲目的一部分。他一直在寻找将氟或含氟的脂肪族(例如-CF3)和芳香族基团(例如-C6H4F)引入其合成物中的方法。

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