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【24h】

Ru-106 radiolabelling of the antitumour complex (eta(6)-fluorene)Ru(en)ClPF6

机译:Ru-106 抗肿瘤复合物 (eta(6)-fluorene)Ru(en)ClPF6 的放射性标记

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摘要

The organometallic half-sandwich Ru-II arene anticancer complex ( eta(6)-fluorene) Ru( en) Cl PF6 ( 1) has been synthesized in high yield and purity on a micromole scale with incorporation of the beta-emitting radioisotope Ru-106 ( half-life = 1.01 y) using a refined procedure involving conversion of RuCl3 into ( eta(6)-fluorene)RuCl2(2), and then (eta(6)-fluorene)Ru(CH3CN)(2)ClPF6 as intermediates. Distribution studies 0.25 h post i.v. injection of Ru-106-1 at a dose of 25 mg 1 kg(-1) show that Ru-106 is well distributed throughout the tissues of a rat. This appears to be the first report of the radiolabelling of a potential ruthenium antitumour agent for distribution/biological studies.
机译:有机金属半夹心Ru-II芳烃抗癌复合物[(eta(6)-芴)Ru(en)Cl]PF6(1)在微摩尔尺度上以高产率和高纯度合成,掺入β发射放射性同位素Ru-106(半衰期= 1.01 y),使用精细程序将RuCl3转化为[(eta(6)-芴)RuCl2](2),然后[(eta(6)-芴)Ru(CH3CN)(2)Cl]PF6作为中间体。静脉注射Ru-106-1后0.25小时以25mg 1kg(-1)的剂量进行的分布研究表明,Ru-106在大鼠组织中分布良好。这似乎是第一份关于对用于分布/生物学研究的潜在钌抗肿瘤剂进行放射性标记的报告。

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