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Diels-Alder reaction-triggered bioorthogonal protein decaging in living cells

机译:Diels-Alder反应触发的生物正交蛋白在活细胞中的降解

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摘要

Small molecules that specifically activate an intracellular protein of interest are highly desirable. A generally applicable strategy, however, remains elusive. Herein we describe a small molecule-triggered bioorthogonal protein decaging technique that relies on the inverse electron-demand Diels-Alder reaction for eliminating a chemically caged protein side chain within living cells. This method permits the efficient activation of a given protein (for example, an enzyme) in its native cellular context within minutes.
机译:非常需要特异性激活感兴趣的细胞内蛋白的小分子。但是,普遍适用的策略仍然难以捉摸。在本文中,我们描述了一种小分子触发的生物正交蛋白质降解技术,该技术依赖于电子逆需求Diels-Alder反应来消除活细胞内的化学笼状蛋白质侧链。该方法允许在几分钟内在其天然细胞环境中有效激活给定的蛋白质(例如酶)。

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