Die Anfange der Arzneitherapie liegen in der Volksmedizin, deren Erfahrungsschatz auf mehrereTausend Jahre meist zufalliger Beobachtungen von therapeutischen Wirkungen am Menschen zu-ruckgeht und die lange Zeit die wichtigste Queue ftir neue Arzneistoffe darstellte. Das anderte sicherst mit dem Entstehen der Organischen Chemie Mine des 19. Jahrhunderts. An die SteIle der tra-dierten Heilmittel traten zunehmend experimentell erprobte Wirkstoffe, deren Anwendung auf bio-chemischen und physiologischen Erkenntnissen basierten. Doch erst die immer konkreter wer-dende Vorstellung der dreidimensionalen Molekulgeometrie und das wachsende Verstandnis vonWechselwirkungen zwischen Arzneistoffen und ihren Zielstrukturen haben ein rationales Wirkstoff-design moglich gemacht und damit die Arzneimittelforschung in den letzten Jahrzehnten revolutio-niert. In diesem Beitrag soil der grundlegende Wandel in der pharmazeutischen Forschung anhandeiniger reprasentativer Wirkstoffe beispielhaft nachgezeichnet werden.
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