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新規ァンジ才テンシン受容体ブロッ力 一azilsartanの薬理学的特性

机译:阿奇沙坦的新型安吉人才张力蛋白受体阻断能力-药物特性

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摘要

Azilsartan (TAK-536)は新規アンジォテンシンIIタイプ 1(AT,)受容体ブロッカー(ARB)であり,現在高血圧治 療薬として開発中である。高血圧モデル動物における azilsartanの降圧作用は既存ARBであるolmesartan medoxomiはりも強力かつ持続的であり,その降圧作用 はAT^容体への強固な結合と極めて緩やかな受容体か らの解離により発揮されるものと考えられた。また azilsartanは明確なインスリン抵抗性改善作用も併せ持 つ事から,既存のARBに比して優れたプロファイルを 有する高血圧治療薬となることが期待される。成人において高血圧は最も罹患率の高い疾患の一つであり,2000年の時点では全世界で9.7億人の 患者がいると報告されており,2025年にはさらに 患者数が60%増加すると予測されている"。日米欧 の高血圧ガイドラインでは,複数の薬剤併用によ り積極的に降圧目標を達成することを求めている が,現在でも高血圧患者の半数程度しか降圧目標 (収縮期血圧が <140mmHg,拡張期血圧が <90mmHg)に達していない"。このような観点か ら,優れた特長を持つ新規降圧剤は降圧治療に有 効な手段を提供するものと考えられる。
机译:Azilsartan(TAK-536)是一种新型的1型血管紧张素(AT,)受体阻滞剂(ARB),目前正在开发作为高血压的治疗药物。在现有的ARB奥美沙坦中毒束中,阿齐沙坦对高血压模型动物的降压作用也很强且持久,其降压作用是通过与AT ^体牢固结合并从极度松散的受体上解离而发挥的。据认为是。另外,由于阿齐沙坦也具有明显的改善胰岛素抵抗的作用,因此与现有的ARB相比,有望成为具有优异特性的高血压治疗药物。高血压是成年人中最普遍的疾病之一,2000年全世界估计有9.7亿患者,到2025年将再增加60%。日本,美国和欧洲的高血压指南要求通过组合使用多种药物来积极实现降血压目标,但是即使现在,只有大约一半的高血压患者具有降血压目标(收缩压很高)。 <140mmHg,舒张压尚未达到<90mmHg)”。从这一观点出发,认为具有优异特性的新的抗高血压药为抗高血压治疗提供了有效的手段。

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