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【24h】

Synthesis of N-[2-benzyloxy-5-(2-oxiranyl)-phenyl]formamide:Formal synthesis of formoterol

机译:N- [2-苄氧基-5-(2-环氧乙烷基)-苯基]甲酰胺的合成:福莫特罗的正式合成

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摘要

Nitration,benzylation followed by bromination of 4- hydroxy-acetophenone is described to obtain nitrobenzyloxyphenacyl bromide derivative 3.Sodiumborohydride reduction of 3 gives rise to the diol 6.Reaction of 6 with Ph_3P/I_2/imidazole yields sty-rene derivative 7.Compound 7 on selective reduction of the nitro group followed by N-formylation and epoxidation affords the key,intermediate N-[2-benzyloxy-5-(2-oxiranyl)phenyl]formamide 4.
机译:描述了硝化,苄基化然后溴化4-羟基苯乙酮以获得硝基苄氧基苯甲酰溴衍生物3。硼氢化钠还原3生成二醇6。6与Ph_3P / I_2 /咪唑反应生成苯乙烯-烯衍生物7。化合物7选择性还原硝基,随后进行N-甲酰化和环氧化,得到关键的中间体N- [2-苄氧基-5-(2-环氧乙烷基)苯基]甲酰胺4。

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