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Palladium-Catalysed Oxidative Decarboxylative Cross- Coupling of Heteroarenes with CF3-Acrylic Acids

机译:钯催化的氧化脱羧交叉偶联与CF3-丙烯酸的偶联

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摘要

Whereas decarboxylative cross-coupling is becoming an impor- tant tool in organic synthesis, the metal-catalysed decarbox- ylative/direct C-H alkenylation using acrylic acid derivatives has been scarcely studied in the literature. Herein, we reported the first decarboxylative/direct C-H trifluoromethylalkenylation of heteroarenes using various 3-aryl-2-trifluoromethylacrylic acids as coupling partners. Due to the electronic and steric features of the trifluoromethyl moiety, the protodecarboxylated compound is produced in large quantity during the reaction compared to the desired product. Nevertheless, we succeeded, albeit in low to fair yields, in obtaining the functionalized heterocycles bearing the trifluoromethyl alkene moiety.
机译:脱羧交叉偶联正在成为有机合成中的重要工具,但在文献中很少研究使用丙烯酸衍生物使用丙烯酸衍生物的金属催化脱羧酸脱羧酸脱羧酸/直接C-H烷烯基化。 在本文中,我们报道了使用各种3-α-2-三氟甲基丙烯酸作为耦合伙伴的第一个脱羧/直接C-H三氟甲基烯基化。 由于三氟甲基部分的电子和空间特征,与所需产物相比,在反应过程中,原二羧化化合物大量产生。 尽管如此,我们还是取得了成功,尽管取得了低至公平的收益率,以获得带有三氟甲基烯基部分的功能化杂环。

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