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An electrophoretic mobility shift assay for the identification and kinetic analysis of acetyl transferase inhibitors

机译:电泳迁移率变动分析法,用于乙酰转移酶抑制剂的鉴定和动力学分析

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摘要

Histone acetyl transferases are important regulators of cellular homeostasis. This study describes a sensitive acetyl transferase electrophoretic mobility shift assay applicable both for kinetic analysis of acetyl transferase inhibitors and for high-throughput testing. Application of the assay for human GCN5L2 enabled dissection of inhibitor competition with respect to acetyl coenzyme A. Furthermore, we demonstrated that the assay can detect time-dependent inhibition of human GCN5L2 by reactive inhibitors.
机译:组蛋白乙酰基转移酶是细胞稳态的重要调节剂。这项研究描述了一种灵敏的乙酰转移酶电泳迁移率变动分析法,可用于乙酰转移酶抑制剂的动力学分析和高通量测试。人GCN5L2检测方法的应用使得能够相对于乙酰辅酶A分解抑制剂竞争。此外,我们证明了该检测方法可以检测反应性抑制剂对人GCN5L2的时间依赖性抑制。

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