Catalytic Mechanism of Cruzain from Trypanosoma cruzi As Determined from Solvent Kinetic Isotope Effects of Steady-State and Pre-Steady-State Kinetics

Xiang Zhai; Thomas D. Meek

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Catalytic Mechanism of Cruzain from Trypanosoma cruzi As Determined from Solvent Kinetic Isotope Effects of Steady-State and Pre-Steady-State Kinetics

机译：从稳态和前稳态动力学的溶剂动力学同位素效应中测定了克鲁松的催化机制。来自稳态和稳态动力学的溶剂动力学同位素

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机译：<！[CDATA [CRUZAIN，CHAGAS疾病的重要药物靶标，是半胱氨酸蛋白酶的氏族CA的成员。了解Cruzain的催化机制对于新抑制剂的设计至关重要。为此，我们已经确定了使用三个基质的稳态和稳态模式的底物和亲和力药物的pH速率谱和溶剂动力学同位素作用：CBZ-PHE-ARG-AMC，CBZ-ARG-ARG- AMC和CBZ-Arg-Ala-AMC。 CBZ-Arg-Arg-AMC所指出的P K _（1）= 6.6（未经振奋）和P k _（2）〜9.6（质子化）催化需要催化。 P K = 6.2-6.6组的温度依赖性显示出δ2kc_（离子）值为8.4 kcal / mol，典型的组氨酸。碘乙酰胺的失活的pH速率分布证实催化性半胱氨酸具有9.8的P k _（a）。对于〜（d_（2）o） k（猫）和〜（d_（2）o） k（cat）/ 展开▼

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来源
《Biochemistry》 |2018年第22期|共15页

作者
Xiang Zhai; Thomas D. Meek;
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作者单位

Department of Biochemistry and Biophysics Texas A&

M University;

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M University;

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正文语种 eng

中图分类生物化学;

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