ПЕРСПЕКТИВЫ МЕТОДИКИ ОЦЕНКИ АКТИВНОСТИ CYP2D6 С ПРИМЕНЕНИЕМ ПИНОЛИНА

摘要

Приведены особенности функционирования и полиморфизма изофермента цитохрома Р450 CYP2D6. Рассмотрены существующие методики определения его активности при помощи эндогенных маркеров и результаты исследования по скринингу эндогенных субстратов, подвергающихся биотрансформации преимущественно под воздействием изофермента CYP2D6. Анализируются результаты по определению отношения пинолина к его метаболиту 6-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидро-р-карболину in vitro на культуре клеток и in vivo на мышах для последующей оценки активности изофермента CYP2D6.