СИНТЕЗ И ГИПОТЕНЗИВНАЯ АКТИВНОСТЬ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИН-2,4-(1H,3H)-ДИОНА, СОДЕРЖАЩИХ ТИЕТАНОВЫЙ ЦИКЛ, С РАЗЛИЧНОЙ СТЕПЕНЬЮ ОКИСЛЕНИЯ АТОМА СЕРЫ

摘要

Окислением 6-метил-1-(тиетан-3-ил)пиримидин-2,4-(1H,3H)-диона синтезированы оксо- и диоксотиетанпроизводные. N-Алкилированием и CH-аминометилированием получены 3-алкил- и 5-аминометилзамещенные 6-метил-1-(тиетан-3-ил)пиримидин-2,4-(1H,3H)-диона, 6-метил-1-(1-оксотиетан-3-ил)пиримидин-2,4-(1H,3H)-диона, 1-(1,1-диоксоти-етан-3-ил)-6-метилпиримидин-2,4-(1H,3H)-диона. Определена гипотензивная активность синтезированных соединений. Выявлены вещества, вызывающие выраженный продолжительный и дозозависимый гипотензивный эффект, сопоставимый с препаратами сравнения небивололом (2 мг/кг), лизиноприлом (10 мг/кг), амлодипином (1 мг/кг).