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アルツハイマー病治療薬塩酸ドネぺジル(Aricept~R)の研究開発

机译:阿尔茨海默病治疗药物的研究与开发(ARICEPT-R)

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摘要

アルツハイマー病は近年の急速な人口の高齢化とともに重大な社会問題となってきている.アルツハイマー病の治療薬として古くから数々のコリンエステラーゼ阻害薬が試みられてきたが,ある程度の有効性は得られたものの薬物動態や安全性面に大きな欠点を有しており,有用な薬物が切望されていた.筆者らは既存薬物の短所を克服した新規コリンエステラーゼ阻害薬の探索に着手し,新規骨格を有するアルツハイマー病治療薬塩酸ドネぺジルの創出に成功した.この薬物は前臨床試験において理想に近いプロファイルを有することが確認され,米国で実施された臨床試験においてその有用性が立証された.
机译:近年来,阿尔茨海默病的疾病已成为严重的社会问题。近年来迅速人口老龄化。自古以来以古代胆碱作为阿尔茨海默病的治疗剂进行了一系列胆碱酯酶抑制剂,但是获得了药代动力学和安全表面的一定程度的疗效有一个主要的缺点,有用的药物是期望的。作者开始探索新的胆碱酯酶抑制剂克服现有药物的缺点,并且具有新的骨架阿尔茨海默氏症的不利的制防护药物在创造盐酸盐中成功。确认该药物具有一个概况接近以前的临床试验,并在美国进行的临床试验中证明了其实用性。

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