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Influenza A virus polymerase: an attractive target for next-generation anti-influenza therapeutics

机译:流感病毒聚合酶:下一代抗流感治疗剂的吸引力

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摘要

The influenza RNA-dependent RNA polymerase (RdRP) is conserved among different types of influenza virus, playing an important part in transcription and replication. In this regard, influenza RdRP is an attractive target for novel anti-influenza drug discovery. Herein, we will introduce the structural and functional information of influenza polymerase; and an overview of inhibitors targeting the PA endonuclease and PB2 cap-binding site is provided, along with the approaches utilized for identification of these inhibitors. The protein-protein interactions (PPIs) of the three polymerase subunits: PA, PB1 and PB2, are described based on the published crystal structures, and inhibitors targeting the PA-PB1 interaction are introduced briefly.
机译:流感RNA依赖性RNA聚合酶(RDRP)在不同类型的流感病毒中保守,在转录和复制中发挥着重要组成部分。 在这方面,流感RDRP是一种有吸引力的新型抗流感药物发现的目标。 在此,我们将介绍流感聚合酶的结构和功能信息; 提供靶向PA内切核酸酶和PB2帽结合位点的抑制剂概述,以及用于鉴定这些抑制剂的方法。 三种聚合酶亚基的蛋白质 - 蛋白质相互作用(PPI):PA,PB1和PB2基于已发表的晶体结构描述,并简要地介绍靶向PA-PB1相互作用的抑制剂。

著录项

  • 来源
    《Drug discovery today》 |2018年第3期|共16页
  • 作者单位

    Shandong Univ Dept Med Chem Key Lab Chem Biol Minist Educ Sch Pharmaceut Sci 44 West Culture Rd;

    Shandong Univ Dept Med Chem Key Lab Chem Biol Minist Educ Sch Pharmaceut Sci 44 West Culture Rd;

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  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 eng
  • 中图分类 药学;
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